[發明專利]一種海綿來源雜萜類化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201811510068.9
• 申請日: 2018-12-11
• 公開（公告）號: CN109704945B
• 公開（公告）日: 2021-08-06
• 發明（設計）人: 焦偉華;林厚文;桂語晗
• 申請（專利權）人: 上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院
• 主分類號: C07C49/753
• 分類號: C07C49/753;C07C45/78;C07C45/79;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海順華專利代理有限責任公司 31203
• 代理人: 陸林輝

1.一種海綿來源雜萜類化合物，其化學結構式如下：

2.如權利要求1所述的海綿來源雜萜類化合物的制備方法，其特征在于，其包括步驟：

(a)用60～95％乙醇冷浸提取倔海綿，再將提取液濃縮得到浸膏；

(b)將浸膏用水混懸，然后用有機溶劑萃取，萃取液減壓濃縮后依次經：

減壓硅膠柱色譜分離，采用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，合并含有倍半萜醌類化合物的餾分；

Sephadex LH-20凝膠柱分離，采用石油醚-二氯甲烷-甲醇系統洗脫，進一步富集倍半萜醌類化合物；

反相中壓ODS柱色譜分離，采用甲醇-水系統梯度洗脫，獲得含有倍半萜類化合物的精細餾分；

高效液相色譜法分離，采用65～75％甲醇水洗脫，得到所述的海綿來源雜萜類化合物；

步驟(b)中，萃取用的有機溶劑為二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯和環己烷中的一種或者兩種及以上；

步驟(b)中，Sephadex LH-20凝膠柱采用的石油醚-二氯甲烷-甲醇體積比為4:1:5。

3.如權利要求2所述的方法，其特征在于，步驟(a)中，倔海綿浸提前先經冷凍并切碎。

4.如權利要求2所述的方法，其特征在于，步驟(b)中，反相中壓ODS柱采用的甲醇-水系統梯度為10:90～100:0。

5.如權利要求2所述的方法，其特征在于，高效液相色譜法分離時，流速2.0mL/min，檢測波長240nm。

6.如權利要求1所述的海綿來源雜萜類化合物在制備抗炎藥物或制備核因子NF-κB抑制劑中的應用。

7.如權利要求6所述的應用，其特征在于，其應用所述的海綿來源雜萜類化合物對NF-κB信號通路的抑制活性。

8.如權利要求6所述的應用，其特征在于，其應用所述的海綿來源雜萜類化合物對轉基因斑馬魚炎癥的抑制活性。