[發明專利]正十六烷基磷酸膽堿的制備方法及其作為疫苗免疫佐劑的應用在審
| 申請號： | 201811465132.6 | 申請日： | 2018-12-03 |
| 公開（公告）號： | CN109517008A | 公開（公告）日： | 2019-03-26 |
| 發明（設計）人： | 劉宗華;薛巍;袁洪媛;李莎 | 申請（專利權）人： | 暨南大學 |
| 主分類號： | C07F9/11 | 分類號： | C07F9/11;A61K39/39;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245 | 代理人： | 劉瑜 |
| 地址： | 510632 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 十六烷基磷酸膽堿 烷基 疫苗免疫 佐劑 制備 細胞膜 膽堿磷酸鹽 應答 體液和細胞免疫 磷酸膽堿基團 疫苗遞送系統 抗原特異性 抗腫瘤免疫 生物安全性 細胞黏附性 癌癥疾病 靜電吸附 磷酸膽堿 疏水改性 粘附分子 疏水性 烷基鏈 疏水 粘附 應用 誘導 | ||
1.一種正十六烷基磷酸膽堿，其特征在于，其結構式如式I所示：
2.權利要求1所述的正十六烷基磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
(1)在保護性氣體氛圍下，將十六烷基二甲基叔胺和甲醇溶解到有機溶劑中，得到混合液Ⅰ；
(2)將步驟(1)中得到的混合液Ⅰ降溫至-90℃～0℃，然后逐滴加入2-氯-2-氧代-1,3,2-二氧磷雜環戊烷進行反應，待反應結束后恢復至室溫，放置，過濾，取沉淀，得到沉淀物II；
(3)將步驟(2)中得到的沉淀物II加熱至25～90℃，攪拌反應，待反應結束后冷卻至室溫，洗滌，干燥，得到正十六烷基磷酸膽堿。
3.根據權利要求2所述的正十六烷基磷酸膽堿的制備方法，其特征在于：
步驟(1)中所述的十六烷基二甲基叔胺和甲醇的摩爾比為1:10～10:1；
步驟(2)中所述的2-氯-2-氧代-1,3,2-二氧磷雜環戊烷與所述十六烷基二甲基叔胺的摩爾比為1:5～5:1。
4.根據權利要求2所述的正十六烷基磷酸膽堿的制備方法，其特征在于：
步驟(1)中所述的保護性氣體為氮氣；
步驟(1)中所述的有機溶劑為三乙胺；
步驟(1)中所述的有機溶劑的用量為每升有機溶劑配比0.12～3mol十六烷基二甲基叔胺計算。
步驟(2)中所述的降溫為采用干冰-丙酮浴進行降溫；
步驟(2)中所述的恢復至室溫為采用加熱的方式恢復至室溫；
步驟(2)和(3)中所述的反應為在保護性氣體氛圍下進行反應。
5.根據權利要求2所述的正十六烷基磷酸膽堿的制備方法，其特征在于：
步驟(2)中所述的降溫采用干冰-丙酮浴降溫至-78℃；
步驟(2)中所述的反應的時間為1～10小時；
步驟(2)中所述的放置的時間為1～10小時；
步驟(3)中所述的反應的溫度為65℃；
步驟(3)中所述的攪拌反應的時間為1～10小時；
步驟(3)中所述的洗滌為采用四氫呋喃進行洗滌。
6.權利要求1所述的正十六烷基磷酸膽堿作為疫苗免疫佐劑的應用。
7.權利要求1所述的正十六烷基磷酸膽堿作為免疫佐劑在制備疫苗中的應用。
8.一種疫苗制劑，其特征在于：包括權利要求1所述的正十六烷基磷酸膽堿和抗原；
所述的抗原為卵清蛋白；
所述的疫苗制劑中正十六烷基磷酸膽堿和抗原的質量比為5:1～1:5。
9.根據權利要求8所述的疫苗制劑，其特征在于：所述的疫苗制劑還包括佐劑；
所述的佐劑為CpG寡聚脫氧核苷酸；
所述的疫苗制劑中正十六烷基磷酸膽堿，抗原與佐劑的質量比為1～20：1～20：1～20。
10.權利要求1所述的正十六烷基磷酸膽堿在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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