[發明專利]一種鹽酸可樂定緩釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201811454995.3
• 申請日: 2018-11-30
• 公開（公告）號: CN109364035B
• 公開（公告）日: 2021-02-09
• 發明（設計）人: 王明剛;陳陽生;孫桂玉;劉曉霞;王清亭;杜昌余;劉振玉;方東兵
• 申請（專利權）人: 正大制藥（青島）有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/7048;A61K47/38;A61K47/32;A61P9/12;A61K31/4168
• 代理公司: 北京天奇智新知識產權代理有限公司 11340
• 代理人: 龍濤

本發明涉及一種鹽酸可樂定緩釋片及其制備方法，屬于藥物制劑領域。本發明的鹽酸可樂定緩釋片，其組成為：活性成分0.1?0.5份，復合聚合物骨架系統8?18份，崩解劑10?18份，粘合劑12?18份，稀釋劑15?30份，潤滑劑0.1?2份，所述活性成分由鹽酸可樂定和燈盞乙素組成，所述復合聚合物骨架系統由甲基纖維素和聚乙烯醇組成。本發明首次將鹽酸可樂定和燈盞乙素聯合應用用于制備降壓的緩釋片，通過對配方進行優化篩選，經過效果試驗研究發現，鹽酸可樂定和燈盞乙素聯合應用能夠顯著提高降壓效果，取得了協同增效作用。

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種鹽酸可樂定緩釋片及其制備方法。

背景技術

鹽酸可樂定是20世紀60年代初合成的咪唑啉衍生物，為α2-腎上腺素受體激動劑，直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經沖動傳出，從而抑制外周交感神經活動，臨床上主要用于治療高血壓、高血壓急癥、偏頭痛，絕經期潮熱，痛經以及戒絕阿片癮毒癥狀。

目前，鹽酸可樂定已上市制劑存在片劑、滴丸、注射液及透皮貼等。鹽酸可樂定緩釋片由美國AddrenexPharmaceuticals公司研制，2009年9月29日獲得美國FDA批準用于治療高血壓，規格：0.1mg、0.2mg。2009年9月30日，ShionogiPharma公司向FDA提交了追加鹽酸可樂定緩釋片適應癥的新藥補充申請，并于2010年9月28日獲得美國FDA批準用于治療6～17歲兒童和青少年的ADHD，可作為單藥治療也可作為中樞興奮藥的輔助用藥，0.1mg規格的鹽酸可樂定緩釋片于2011年1月在美國上市銷售。

燈盞乙素是燈盞花的主要化學成分，現代藥理學研究顯示其具有抗炎、抗氧化和抗凋亡等功效，同時具有擴張腦血管的作用，能降低腦血管阻力，增加腦血流量，改善微循環，并有對抗血小板聚集作用，臨床上課用于治療缺血性腦血管疾病。

現有技術中并沒有將鹽酸可樂定和燈盞乙素聯合應用的研究。

發明內容

本發明的目的是提供一種降壓效果優異的鹽酸可樂定緩釋片及其制備方法。

本發明解決該技術問題的技術方案是一種鹽酸可樂定緩釋片，其組成為：

活性成分 0.1-0.5份

復合聚合物骨架系統 8-18份

崩解劑 10-18份

粘合劑 12-18份

稀釋劑 15-30份

潤滑劑 0.1-2份

所述活性成分由鹽酸可樂定和燈盞乙素組成，

所述復合聚合物骨架系統由甲基纖維素和聚乙烯醇組成。

優選的，其組成為：

活性成分 0.2-0.4份

復合聚合物骨架系統 10-15份

崩解劑 12-16份

粘合劑 14-16份

稀釋劑 18-26份

潤滑劑 0.2-1份

所述活性成分由鹽酸可樂定和燈盞乙素組成，

所述復合聚合物骨架系統由甲基纖維素和聚乙烯醇組成。

更優選的，其組成為：

活性成分 0.3份

復合聚合物骨架系統 12份

崩解劑 14份

粘合劑 15份