[發(fā)明專(zhuān)利]吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽、包含吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽的藥物及應(yīng)用在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201811451378.8 | 申請(qǐng)日: | 2018-11-29 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN109535133A | 公開(kāi)(公告)日: | 2019-03-29 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 阮慶國(guó);賀曉珍;劉芮伶;黃曉雯;邊江;范婷婷;何熙月;粟武;武春雷 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 深圳先進(jìn)技術(shù)研究院 |
| 主分類(lèi)號(hào): | C07D403/14 | 分類(lèi)號(hào): | C07D403/14;A61P37/06;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P19/04;A61K31/496 |
| 代理公司: | 北京超凡志成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11371 | 代理人: | 周文波 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 咪唑類(lèi) 多肽 雜環(huán) 吡咯 應(yīng)用 醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域 生物利用度 特異性結(jié)合 無(wú)毒副作用 代謝穩(wěn)定 給藥方式 結(jié)合位點(diǎn) 免疫抑制 生物活性 體內(nèi)穩(wěn)定 性質(zhì)穩(wěn)定 啟動(dòng)子 特異型 抑制劑 修飾 制備 治療 | ||
1.一種吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽,其特征在于,所述吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽能夠特異性結(jié)合IL-23p19啟動(dòng)子中c-Rel結(jié)合位點(diǎn)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽,其特征在于,所述吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽選自具有N-甲基吡咯、N-甲基咪唑或N-甲基-3-羥基吡咯芳香氨基酸中的兩種或三種的偶聯(lián)物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽,其特征在于,所述吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽選自具有N-甲基吡咯和N-甲基咪唑的偶聯(lián)物。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽,其特征在于,所述吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽具有如式I所示的結(jié)構(gòu):
5.包含權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽的藥物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物,其特征在于,所述藥物還包括藥學(xué)上可接受的輔料;
優(yōu)選地,所述藥物的劑型為注射制劑;
優(yōu)選地,所述注射制劑包括注射液或粉針劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的藥物,其特征在于,所述藥物的有效給藥劑量為每千克體重給予10-30nmol。
8.如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽或權(quán)利要求5或6所述的藥物在制備IL23-p19的抑制劑中的應(yīng)用。
9.如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的吡咯-咪唑類(lèi)雜環(huán)多肽或權(quán)利要求5或6所述的藥物在制備預(yù)防和/或治療與IL23-p19相關(guān)的疾病的藥物中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用,其特征在于,所述與IL23-p19相關(guān)的疾病包括自身免疫性疾病;
優(yōu)選地,所述自身免疫性疾病包括實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎、銀屑病、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、系統(tǒng)性血管炎、甲狀腺自身免疫病、硬皮病或混合性結(jié)締組織病中的一種或至少兩種。
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