[發明專利]一種3-羥基黃酮及其衍生物的水相一鍋合成方法

有效

• 申請號: 201811449937.1
• 申請日: 2018-11-30
• 公開（公告）號: CN109320488B
• 公開（公告）日: 2020-08-18
• 發明（設計）人: 王淳;張國林;熊偉
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都生物研究所
• 主分類號: C07D311/30
• 分類號: C07D311/30
• 代理公司: 成都坤倫厚樸專利代理事務所(普通合伙) 51247
• 代理人: 劉坤

1.一種3-羥基黃酮及其衍生物的合成方法，其特征在于：以2-羥基苯乙酮及其衍生物與苯甲醛及其衍生物為反應底物，或以2-羥基查耳酮及其衍生物為反應底物，以水或乙醇水溶液作溶劑，以吡咯烷為催化劑和堿，在有氧條件下、20～100℃，反應得到3-羥基黃酮或其衍生物；

所述2-羥基苯乙酮及其衍生物的結構通式為：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄為芳基、酰基、酰胺基、酯基、磺酸基、磺酸胺基、磺酸酯基、亞磺酸基、亞磺酸胺基、亞磺酸酯基、腈基、烷基、環烷基、烯基、炔基、鹵素、烷氧基、氨基、胺基、硫醚基、硝基、磷酸酯基、氫中的任意一種；

所述苯甲醛及其衍生物的結構通式為：

其中，R₁ˊ、R₂ˊ、R₃ˊ、R₄ˊ、R₅ˊ為芳基、酰基、酰胺基、酯基、磺酸基、磺酸胺基、磺酸酯基、亞磺酸基、亞磺酸胺基、亞磺酸酯基、腈基、烷基、環烷基、烯基、炔基、鹵素、烷氧基、氨基、胺基、硫醚基、硝基、磷酸酯基、氫中的任意一種；

所述2-羥基查耳酮及其衍生物的結構通式為：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₁ˊ、R₂ˊ、R₃ˊ、R₄ˊ、R₅ˊ為芳基、酰基、酰胺基、酯基、磺酸基、磺酸胺基、磺酸酯基、亞磺酸基、亞磺酸胺基、亞磺酸酯基、腈基、烷基、環烷基、烯基、炔基、鹵素、烷氧基、氨基、胺基、硫醚基、硝基、磷酸酯基、氫中的任意一種。

2.根據權利要求1所述的3-羥基黃酮及其衍生物的合成方法，其特征在于：先在所述溶劑中加入堿，再加入所述反應底物。

3.根據權利要求2所述的3-羥基黃酮及其衍生物的合成方法，其特征在于：按摩爾比，所述2-羥基苯乙酮及其衍生物：苯甲醛及其衍生物：堿：溶劑＝1:1.1:(2～16)：(5.5～100)。

4.根據權利要求3所述的3-羥基黃酮及其衍生物的合成方法，其特征在于：在溶劑中加入堿，混勻后，緩慢加入2-羥基苯乙酮及其衍生物，強烈攪拌至溶解后，再緩慢加入苯甲醛及其衍生物，攪拌反應≥24h，即得。

5.根據權利要求2所述的3-羥基黃酮及其衍生物的合成方法，其特征在于：按摩爾比，2-羥基查耳酮及其衍生物：堿：溶劑＝1:(2～16)：(5.5～100)。

6.根據權利要求5所述的3-羥基黃酮及其衍生物的合成方法，其特征在于：在溶劑中加入堿，混勻后，緩慢加入2-羥基查耳酮及其衍生物，攪拌反應≥24h，即得。