[發(fā)明專(zhuān)利]一種美白祛斑組合物及其用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811444620.9
• 申請(qǐng)日: 2018-11-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109431844A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-03-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊征宇;董維;王寅
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 浙江泰達(dá)作物科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K8/49
• 分類(lèi)號(hào): A61K8/49;A61K8/60;A61K8/362;A61K8/34;A61Q19/02;A61Q19/00
• 代理公司: 上海精晟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31253
• 代理人: 馮子玲

本發(fā)明公開(kāi)了一種美白祛斑組合物及其用途，組合物包括氯吡脲及美白劑，所述的美白劑采用酪氨酸酶活性抑制劑、酪氨酸酶糖化抑制劑、酪氨酸酶分解劑、黑素細(xì)胞毒性劑、黑素運(yùn)輸阻斷劑、防曬劑、還原劑、化學(xué)剝脫劑、內(nèi)皮素拮抗劑或自由基清除劑。本發(fā)明的組合物能消除皺紋、色斑，阻止水分流失，保持皮膚濕潤(rùn)，具有美白、祛斑、祛皺、保濕等功能，與現(xiàn)有技術(shù)相比：本發(fā)明使用安全、制作工藝簡(jiǎn)便、適合工業(yè)化大生產(chǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種美白祛斑組合物及其用途，特別涉及一種氯吡脲和美白劑組合物及其在化妝品中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

黑色素廣泛存在于人的皮膚、粘膜、視網(wǎng)膜、軟腦膜及膽囊與卵巢等處。黑色素的產(chǎn)生多與內(nèi)分泌失調(diào)、日光照射有關(guān)，黑色素細(xì)胞的多少主要取決于遺傳，另外，還與內(nèi)分泌激素及營(yíng)養(yǎng)狀況有關(guān)。正常生理狀態(tài)下，皮膚中黑色素可以保護(hù)皮膚免受紫外線(xiàn)傷害。當(dāng)外部侵害、激素失調(diào)、老化或其他因素造成黑色素合成代謝機(jī)制障礙時(shí)，易使表皮基底層的黑色素增多，部分或全身皮膚色澤加深，引起雀斑、黃褐斑、妊娠斑、老年斑、黑色素瘤等色素沉著類(lèi)皮膚病，影響了人的容貌。由黑色素導(dǎo)致的疾病如：雀斑、黃褐斑、老年斑、黑變病等，成為美容界研究的課題。

吡啶苯基脲類(lèi)化合物自1981年日本東京大學(xué)藥學(xué)部的崗本、首藤等人發(fā)現(xiàn)其高細(xì)胞分裂活性以來(lái)，各國(guó)化學(xué)家相繼進(jìn)行了深入地合成研究與應(yīng)用開(kāi)發(fā)。

氯吡脲(試驗(yàn)代號(hào):CN-11-3183、KT30、4PU30，商品名稱(chēng)Fulmet、Sitofex，其他名稱(chēng)：吡效隆、調(diào)吡脲、施特優(yōu))是由美國(guó)SandozCropProtectionCorp.報(bào)道的生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑，由日本協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社開(kāi)發(fā)。化學(xué)名稱(chēng)1-(2-氯-4-吡啶)-3-苯基脲，CAS:68157-60-8，純品為自色至灰白色結(jié)品粉末，熔點(diǎn)165-170℃，蒸氣壓4.6*10^-5mPa(25℃)，分配系數(shù)KowLgP＝3.2(20℃)。相對(duì)密度1.3839(25℃)，溶解度(g/L)：水中0.039(pH 6.4，21℃)，甲醇119，乙醇149。穩(wěn)定性：對(duì)光、熱和水穩(wěn)定。毒性：急性經(jīng)口LD₅₀(mg/kg)：雄大鼠2787，雌大鼠1568，雄小鼠2218，雌小鼠2783。兔急性經(jīng)皮LD₅₀>2000mg/kg。大鼠吸入LC₅₀(4h):在飽和空氣中無(wú)死亡。NOEL數(shù)據(jù):7.5mg/(kg.d)，山齒鶉急性經(jīng)口LD₅₀>2250mg/kg。山齒鶉飼喂試驗(yàn)LC₅₀(5d)>5000mg/kg飼料。魚(yú)毒LC₅₀(mg/L):虹鱒(96h)9.2，鯉魚(yú)(48h)8.6，金魚(yú)(48h)10～40。海藻:EC₅₀(3h)11mg/L。

熊果苷，又名熊果素，呈白色針狀結(jié)晶或粉末。萃取自熊果的葉子，能夠加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑，同時(shí)還有殺菌、消炎的作用。英文名：Arbutin，CAS登錄號(hào)：497-76-7。

目前祛斑的產(chǎn)品很多，然而，大多數(shù)產(chǎn)品，雖然在成分上改進(jìn)為天然提取成分，但是大部分祛斑效果不明顯，現(xiàn)有人們對(duì)皮膚護(hù)理的要求并不僅僅是祛斑；一系列的副作用也是人們考慮范圍之內(nèi)，因此需要一款安全有效的祛斑護(hù)膚產(chǎn)品，將能解決目前大多數(shù)女性面臨的這一護(hù)膚難題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種氯吡脲和美白劑組合物及其在化妝品中的應(yīng)用，氯吡脲和美白劑組合物具有較好的美白祛斑功能，使用安全，可淡化或消退面部色斑，改善皮膚外觀，同時(shí)又具備抗過(guò)敏作用。氯吡脲制備方法簡(jiǎn)單易行，可操作性強(qiáng)，易于工業(yè)化生產(chǎn)，還可通過(guò)劑型的改變，便于隨身攜帶。

本發(fā)明通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：一種美白祛斑組合物，包括氯吡脲和美白劑，所述的美白劑采用酪氨酸酶活性抑制劑、酪氨酸酶糖化抑制劑、酪氨酸酶分解劑、黑素細(xì)胞毒性劑、黑素運(yùn)輸阻斷劑、防曬劑、還原劑、化學(xué)剝脫劑、內(nèi)皮素拮抗劑或自由基清除劑中的一種或兩種以上的混合物。