[發明專利]一種有機酸化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201811433634.0
• 申請日: 2018-11-28
• 公開（公告）號: CN111233662B
• 公開（公告）日: 2021-09-28
• 發明（設計）人: 梁鑫淼;魏紅麗;金紅利;劉艷芳;侯滔;王紀霞;鈕蕊
• 申請（專利權）人: 中國科學院大連化學物理研究所
• 主分類號: C07C65/01
• 分類號: C07C65/01;C07C51/47;A61K31/192;A61P3/10;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/10;A61P11/06;A61P3/00;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002
• 代理人: 馬馳

1.一種有機酸化合物，其結構如式（I）所示；

（I）。

2.一種制備權利要求1所述的化合物的方法，其特征在于：所述化合物（I）的制備方法包括以下步驟：

（1）藥材提取：太行崖柏刨花狀藥材1公斤~20公斤，加入10升~30升純水, 30℃~90℃加熱回流提取1~3小時，趁熱濾過，再重復提取1~3次，趁熱過濾，合并濾液得濃縮液；

（2）將步驟（1）所得濃縮液采用C18YE填料的反相柱進行分離純化，采用體積比為0~100：90~10的乙醇/水溶液洗脫，得到餾分F1~F6；

（3）將步驟（2）所得子餾分F1經過反相制備級HPLC制備，色譜柱為常規C18固定相，流動相A的組成為含體積分數0%~5%甲酸的乙腈，B的組成為含體積分數0.1%~1%甲酸的水，洗脫梯度為0min~10min，10%~20%A；10min~40min，20%~50%A；40min~50min，50%~90%A，共得到11個子餾分，分別為F1-1～F1-11；

（4）將步驟（3）所得子餾分F1-11經過制備級HPLC制備，色譜柱采用親水型色譜固定相，流動相C的組成為含體積分數0.1%~5%甲酸的乙腈，D的組分為含體積分數0.1%~1%甲酸的水，80%C等度洗脫，得到式（I）化合物，命名為太行崖柏酸A。

3.權利要求1所述化合物在制備預防和/或治療糖尿病、高血壓、心力衰竭、冠狀動脈疾病、哮喘、疼痛、代謝綜合癥、炎癥和癌癥相關疾病藥物中的應用。

4.一種藥物組合物，其特征在于：權利要求1所述化合物加上藥學上可接受的輔料制備而成的制劑。