[發明專利]一種乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物的制備方法與作為抗菌藥物的應用有效
| 申請號： | 201811423296.2 | 申請日： | 2018-11-26 |
| 公開（公告）號： | CN109369606B | 公開（公告）日： | 2020-10-02 |
| 發明（設計）人： | 束影;周培;余文德 | 申請（專利權）人： | 揚州工業職業技術學院 |
| 主分類號： | C07D321/12 | 分類號： | C07D321/12;A61K31/357;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429 | 代理人： | 于躍 |
| 地址： | 225127 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 乙酰化 二氧 雜環辛類 化合物 制備 方法 作為 抗菌 藥物 應用 | ||
本發明涉及一種乙酰化二苯并?1,3?二氧雜環辛類化合物的制備方法與作為抗菌藥物的應用，所述乙酰化二苯并?1,3?二氧雜環辛類化合物的制備方法，包括如下步驟：將式I化合物溶于二氯甲烷中，室溫下加入Ac2O、Et3N，室溫下反應2h后，即得式II化合物。
技術領域
本發明屬于藥物合成領域，具體涉及一種乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物的制備方法與作為抗菌藥物的應用。
背景技術
二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物是醫藥領域中一類重要的化合物，例如二苯并-1,3-二氧雜-環辛烷-2-羧酸丙酮肟(簡稱SYP-185)是一種對闊葉雜草表現出良好除草活性的化合物。本發明提供一種新型乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物及其制備方法與作為抗菌藥物的應用。
發明內容
本發明提供一種乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于所述乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物具有式II所述結構：
本發明的另一實施方案提供上述式II化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
將式I化合物溶于二氯甲烷中，室溫下加入Ac2O、Et3N，室溫下反應2h 后，即得式II化合物。
式I化合物、Ac2O、Et3N的摩爾比為1:1.5:3。
本發明的另一實施方案提供上述式II化合物的制備方法，其特征在于式I 化合物由如下步驟制備：
將化合物1溶于丙酮中，室溫下加入2,2-DMP和TsOH·H2O，室溫下反應 30min后，即得式I化合物。
化合物1、2,2-DMP、TsOH·H2O的摩爾比為1:1.5:0.1。
本發明的另一實施方案提供上述式II化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抗菌藥物中的應用。
本發明的另一實施方案提供一種抗菌藥物，其特征在于所述抗菌藥物以上述式II化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。
本發明的另一實施方案提供一種藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物以上述式II化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。還可包括其他抗菌藥物。還任選包括藥學上可接受的輔料(例如藥學上接受的載體、稀釋劑或賦形劑)。其可以為固體制劑或液體制劑。
本發明所述“2,2-DMP”為2,2-二甲氧基丙烷。
與現有技術相比，本發明的優點在于：本發明提供一種新型乙酰化二苯并 [d,g][1,3]二氧雜環辛類化合物，并且該化合物表現出良好的抗菌活性，有望被開發作為抗菌藥物。
附圖說明
圖1是本發明式I、II、化合物1及苯唑西林鈉對金黃色葡萄球菌S.aureusATCC43300的抑菌圈試驗結果圖。
具體實施方式
為了便于對本發明的進一步理解，下面提供的實施例對其做了更詳細的說明。但是這些實施例僅供更好的理解發明而并非用來限定本發明的范圍或實施原則，本發明的實施方式不限于以下內容。
實施例1
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