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[發明專利]一種乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物的制備方法與作為抗菌藥物的應用有效

專利信息
申請號: 201811423296.2 申請日: 2018-11-26
公開(公告)號: CN109369606B 公開(公告)日: 2020-10-02
發明(設計)人: 束影;周培;余文德 申請(專利權)人: 揚州工業職業技術學院
主分類號: C07D321/12 分類號: C07D321/12;A61K31/357;A61P31/04
代理公司: 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429 代理人: 于躍
地址: 225127 *** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 乙?;?/a> 二氧 雜環辛類 化合物 制備 方法 作為 抗菌 藥物 應用
【權利要求書】:

1.一種乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于所述乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物具有式II所述結構:

2.權利要求1所述的式II化合物的制備方法,其特征在于包括如下步驟:

將式I化合物溶于二氯甲烷中,室溫下加入Ac2O、Et3N,室溫下反應2h后,即得式II化合物。

3.權利要求2所述的制備方法,其特征在于所述式I化合物、Ac2O、Et3N的摩爾比為1:1.5:3。

4.權利要求2-3任一項所述的制備方法,其特征在于所述式I化合物由如下步驟制備:

將化合物1溶于丙酮中,室溫下加入2,2-DMP和TsOH·H2O,室溫下反應30min后,即得式I化合物。

5.權利要求4所述的制備方法,其特征在于所述化合物1、2,2-DMP、TsOH·H2O的摩爾比為1:1.5:0.1。

6.權利要求1所述的式II化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抗菌藥物中的應用。

7.一種藥物組合物,其特征在于所述藥物組合物以權利要求1所述的式II化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。

8.權利要求7所述的藥物組合物,其特征在于還可包括其他抗菌藥物。

9.權利要求7-8任一項所述的藥物組合物,其特征在于還任選包括藥學上可接受的輔料。

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