[發(fā)明專利]提高人體血紅蛋白抑制動脈硬化的組合物和制備工藝

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811412347.1
• 申請日: 2018-11-25
• 公開（公告）號: CN109223802A
• 公開（公告）日: 2019-01-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 傅金榮;付金洪
• 申請（專利權(quán)）人: 江西天元藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/555
• 分類號: A61K31/555;A61K33/26;A61P9/10;A61P7/06;A61P39/06;A61P1/14;A61P37/04;A61P9/00;A61P15/00
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本發(fā)明涉及提高人體血紅蛋白抑制動脈硬化的組合物和制備工藝。具體的，本發(fā)明一方面涉及一種藥物組合物，其中包含氯化高鐵血紅素和稀釋劑，所述的稀釋劑選自：淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纖維素、磷酸氫鈣。本發(fā)明還涉及制備該提高人體血紅蛋白抑制動脈硬化的組合物的制備工藝，還涉及本發(fā)明藥物組合物在制備用于提高人體血紅蛋白抑制動脈硬化的藥物中的用途。如本發(fā)明所述的，本發(fā)明組合物呈現(xiàn)優(yōu)異的生物學(xué)效果。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及提高人體血紅蛋白抑制動脈硬化的組合物和制備工藝，具體地說，本發(fā)明涉及一種以氯化高鐵血紅素為活性成分制成的提高人體血紅蛋白抑制動脈硬化的組合物，更特別的是，本發(fā)明的提高人體血紅蛋白抑制動脈硬化的組合物呈現(xiàn)優(yōu)異的生物學(xué)效果。

背景技術(shù)

當(dāng)機體對鐵的需求與供給失衡，導(dǎo)致體內(nèi)貯存鐵耗盡(ID)，繼之紅細胞內(nèi)鐵缺乏(IDE)，最終引起缺鐵性貧血(IDA)。IDA是鐵缺乏癥(包括ID、IDE和IDA)的最終階段，表現(xiàn)為缺鐵引起的小細胞低色素性貧血及其他異常。IDA是最常見的貧血。其發(fā)病率在發(fā)展中國家、經(jīng)濟不發(fā)達地區(qū)及嬰幼兒、育齡婦女明顯增高。上海地區(qū)人群調(diào)查顯示：鐵缺乏癥的年發(fā)病率在6個月～2歲嬰幼兒75.0％～82.5％、妊娠3個月以上婦女66.7％、育齡婦女43.3％、10歲～17歲青少年13.2％；以上人群IDA患病率分別為33.8％～45.7％、19.3％、11.4％、9.8％。患鐵缺乏癥主要和下列因素相關(guān)：嬰幼兒輔食添加不足、青少年偏食、婦女月經(jīng)量過多/多次妊娠/哺乳及某些病理因素(如胃大部切除、慢性失血、慢性腹瀉、萎縮性胃炎和鉤蟲感染等)等。缺鐵性貧血的多發(fā)群體為嬰幼兒、育齡女性。缺鐵性貧血的常見癥狀為乏力、易倦、頭暈頭痛、眼花、耳鳴、心悸等。

缺鐵性貧血的常見病因為慢性消耗性疾病、營養(yǎng)不良、鉤蟲感染等所致。此外，下列原因亦是缺鐵性貧血的常見病因：1.需鐵量增加而鐵攝入不足：多見于嬰幼兒、青少年、妊娠和哺乳期婦女。嬰幼兒需鐵量較多，若不補充蛋類、肉類等含鐵量較高的輔食，易造成缺鐵。青少年偏食易缺鐵。女性月經(jīng)增多、妊娠或哺乳，需鐵量增加，若不補充高鐵食物，易造成IDA。2.鐵吸收障礙：常見于胃大部切除術(shù)后，胃酸分泌不足且食物快速進入空腸，繞過鐵的主要吸收部位(十二指腸)，使鐵吸收減少。此外，多種原因造成的胃腸道功能紊亂，如長期不明原因腹瀉、慢性腸炎、克隆病等均可因鐵吸收障礙而發(fā)生IDA。3.鐵丟失過多：慢性長期鐵丟失而得不到糾正則造成IDA。如：慢性胃腸道失血(包括痔瘡、胃十二指腸潰瘍、食管裂孔疝、消化道息肉、胃腸道腫瘤、寄生蟲感染、食管/胃底靜脈曲張破裂等)、月經(jīng)量過多(宮內(nèi)放置節(jié)育環(huán)、子宮肌瘤及月經(jīng)失調(diào)等婦科疾病)、咯血和肺泡出血(肺含鐵血黃素沉著癥、肺出血-腎炎綜合征、肺結(jié)核、支氣管擴張、肺癌等)、血紅蛋白尿(陣發(fā)性睡眠性血紅蛋白尿、冷抗體型自身免疫性溶血、心臟人工瓣膜、行軍性血紅蛋白尿等)及其他(遺傳性出血性毛細血管擴張癥、慢性腎功能衰竭行血液透析、多次獻血等)。

通過服用氯化高鐵血紅素來治療貧血是目前臨床上比較高效的方法。氯化高鐵血紅素，又稱為氯化血紅素，鹽酸血紅素、血晶素、血紅素鐵等，是天然血紅素的體外純化形式，一般都是從動物血液中分離，提純出來的。血紅素鐵是純天然的生物補鐵劑，具有生物利用度高、無體內(nèi)鐵蓄積中毒及胃腸刺激等不良反應(yīng)等優(yōu)點。已有試驗證實，血紅素鐵在小腸內(nèi)的吸收率至多僅有25％(而非血紅素鐵更低，約為3％～8％)，無任何副反應(yīng)，且不受膳食及其它因素影響，是理想的補鐵劑。因其可被開發(fā)為保健食品、飲料而越來越受到人們的青睞。同時血紅素還是抗貧血和抗腫瘤藥物的重要原材料，美國FDA已于1983年7月正式批準(zhǔn)雅培公司的氯化血紅素作為藥品使用。

氯化高鐵血紅素，Hemin，CAS登記號16009-13-5，分子式為C34H32ClFeN4O4，分子量為651.94，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：