[發(fā)明專利]二氫香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺環(huán)氧化吲哚化合物及其制備方法及應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811407781.0
• 申請日: 2018-11-23
• 公開（公告）號: CN109485653B
• 公開（公告）日: 2021-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉雄利;左雄;陳爽;常順琴;徐圣文;周英
• 申請（專利權(quán)）人: 貴州大學(xué)
• 主分類號: C07D491/20
• 分類號: C07D491/20;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 貴陽中新專利商標(biāo)事務(wù)所 52100
• 代理人: 李余江;程新敏

1.一種二氫香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺環(huán)氧化吲哚化合物，其特征在于：該化合物具有如通式(Ⅰ)所示的結(jié)構(gòu)：

式中，R¹為甲基或乙基或苯基或芐基；R²為氫或氟或甲基；R³為二乙胺基或溴或甲氧基或氫；R⁴為氫或腈基。

2.一種如權(quán)利要求1所述的二氫香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺環(huán)氧化吲哚化合物的制備方法，其特征在于：將各種取代的3-NCS氧化吲哚、3-吸電子基團取代的香豆素，按摩爾比為1:1的比例在有機溶劑中無催化劑條件下，進行1,3-偶極子3+2環(huán)加成反應(yīng)，獲得二氫香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺環(huán)氧化吲哚化合物；其合成路線為：

其中合成路線中的R¹-R⁴如權(quán)利要求1所述。

3.一種如權(quán)利要求1所述的二氫香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺環(huán)氧化吲哚化合物在制備防治腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述腫瘤疾病為人白血病。