[發明專利]一類鞘磷脂合酶抑制劑、其制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201811405438.2
• 申請日: 2018-11-23
• 公開（公告）號: CN109836378B
• 公開（公告）日: 2022-09-30
• 發明（設計）人: 許忻;張瑱;李云飛;張立明;蔣青云;臧成旭;楊茂志;郁群;劉磊;劉強;張林麗;陳海繼;奚丞昊;葛建
• 申請（專利權）人: 上海華匯拓醫藥科技有限公司;浙江華海藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D213/82
• 分類號: C07D213/82;A61P9/10;A61P3/04;A61P1/16;A61K31/44
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.通式(I)所示的化合物、其藥學上可接受的鹽或立體異構體：

其中，X和Z分別獨立地選自-CH-或者-N-，且X和Z不同時為-CH-或者-N-；

Y為-CH-；

M選自-O-；

R為氫；

Ar為

R₁選自-F、-Cl、-Br、-C_1-8烷基、-C_1-8烷氧基、鹵素取代的C_1-8烷基、鹵素取代的C_1-8烷氧基；R₂選自-H、-F、-Cl、-Br、-C_1-3烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽或立體異構體，其特征在于，R₁為-F、-Cl、-CH₃、-CH₂CH₃、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-O-(CH₂)_n-CH₃、-O-(CH₂)_n-Cl；n為2-6的整數。

3.根據權利要求1-2中任一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽或立體異構體，其特征在于，Ar選自

4.根據權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽或立體異構體，其特征在于，所述化合物為：

N-[2-(2-氯-5-氟芐氧基)苯基]煙酸甲酰胺；

N-[2-(2,6-二氯芐氧基)苯基]煙酸甲酰胺；

N-[2-(2-甲基-5-氟芐氧基)苯基]煙酸甲酰胺；

N-[2-(2-甲氧基芐氧基)苯基]煙酸甲酰胺；

N-{2-[(2-乙基)芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[(2,6-二甲基)芐氧基)]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[(2-乙氧基)芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[(2-甲氧基-5-氯)芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[(2,5-二氯)芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[(2-甲基-5-氯)芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[2-(4-氯丁氧基)芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[2-(5-氯戊氧基)芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[2-(6-氯己氧基)芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-[2-(2-己氧基芐氧基)苯基]煙酸甲酰胺；

N-[2-(2-庚氧基芐氧基)苯基]煙酸甲酰胺；

N-{2-[(2-己氧基)-5-氯芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[(2-庚氧基)-5-氯芐氧基]苯基}煙酸甲酰胺；

N-{2-[2-(4-氯丁氧基)芐氧基]苯基}異煙酸甲酰胺；

N-{2-[2-(5-氯戊氧基)芐氧基]苯基}異煙酸甲酰胺；

N-{2-[(5-氯-2-庚氧基芐基)氨基]苯基}煙酰胺；

N-{2-[(5-氯-2-(6-氯己氧基)芐基)氨基]苯基}煙酰胺；

N-{2-[(2-氯-5-氟芐基)氨基]苯基}煙酰胺；

N-{2-[(2,6–二氯芐基)氨基]苯基}煙酰胺；

N-{2-[(5-氟-2-甲基芐基)氨基]苯基}煙酰胺；

N-{2-[(2-(4-氯丁氧基)芐基)氨基]苯基}異煙酰胺；

N-{2-[(2-(5-氯戊氧基)芐基)氨基]苯基}異煙酰胺；

N-{2-[(2-己氧基芐基)氨基]苯基}異煙酰胺；

N-{2-[(6-氯己氧基芐基)氨基]苯基}煙酰胺

N-{2-[2-(6-氯己氧基)芐氧基]苯基}異煙酸甲酰胺

N-{2-[2-(庚氧基)芐氧基]苯基}異煙酸甲酰胺。