[發明專利]具有抗菌、抗腫瘤活性的二環不飽和酮衍生物及制備方法有效
| 申請號： | 201811384079.7 | 申請日： | 2018-11-20 |
| 公開（公告）號： | CN109400479B | 公開（公告）日： | 2021-07-30 |
| 發明（設計）人： | 劉靖平;馬澤瑾;趙勇;肖葉芝;胡瑜 | 申請（專利權）人： | 云南師范大學 |
| 主分類號： | C07C69/757 | 分類號： | C07C69/757;C07C69/78;C07C229/46;C07D317/60;A61K31/216;A61K31/235;A61K31/215;A61K31/36;A61P39/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京匯捷知識產權代理事務所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 李宏偉 |
| 地址： | 650000 云*** | 國省代碼： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 抗菌 腫瘤 活性 不飽和 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種具有抗菌、抗腫瘤活性的二環不飽和酮衍生物的制備方法，其特征在于，所述具有抗菌、抗腫瘤活性的二環不飽和酮衍生物的制備方法包括：
取化合物2，化合物1于圓底雙口瓶中，依此加入[RhCl(C2H4)2]2，K3PO4，換氬氣多次，加入dioxane:H2O，加熱到70℃反應過夜；化合物2反應完全后，把反應液倒入飽和氯化銨溶液中，分出有機相；水相用乙酸乙酯萃取，合并有機相，無水Na2SO4干燥，過濾，濃縮，硅膠柱層析分離得到化合物3；
取化合物3于一個25mL的圓底單口瓶中，加入SeO2和t-BuOOH，加入CH2Cl2，室溫反應過夜，TLC顯示反應完全后，加入飽和Na2S2O3水溶液，分出有機相；
水相用乙酸乙酯萃取，合并有機相，無水Na2SO4干燥，過濾，濃縮，硅膠柱層析分離得到化合物4；
把化合物4溶于CH3CO2C2H5中，加入IBX，50℃反應過夜；TLC顯示反應完全后，過濾，濃縮，硅膠柱層析分離得到化合物5；
化合物5衍生出化合物(I)的結構
其中R1為甲酸甲酯基、異丙醚基、-N-Ph2或R1與相鄰苯環稠和為如下苯并結構:R2為乙氧基。
2.如權利要求1所述具有抗菌、抗腫瘤活性的二環不飽和酮衍生物的制備方法，其特征在于，所述具有抗菌、抗腫瘤活性的二環不飽和酮衍生物的制備 反應式包括：
二環不飽和酮衍生物，結構為：
其中R1為甲酸甲酯基、異丙醚基、-N-Ph2或R1與相鄰苯環稠和為如下苯并結構:R2為乙氧基。
3.一種利用權利要求2所述具有抗菌、抗腫瘤活性的二環不飽和酮衍生物的制備方法制備的二環不飽和酮衍生物在制備具有清熱解毒、活血化瘀、抗菌消炎、抗腫瘤的藥物中的用途。
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