[發明專利]一種綠色合成氯法拉濱醫藥中間體的方法在審
| 申請號: | 201811374780.0 | 申請日: | 2018-11-17 |
| 公開(公告)號: | CN109320567A | 公開(公告)日: | 2019-02-12 |
| 發明(設計)人: | 丁邦東;馬振雄;陳業科 | 申請(專利權)人: | 揚州工業職業技術學院 |
| 主分類號: | C07H15/18 | 分類號: | C07H15/18;C07H1/00;C07H19/16 |
| 代理公司: | 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429 | 代理人: | 于躍 |
| 地址: | 225127 *** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 醫藥中間體 攪拌反應 氯法拉濱 綠色合成 四丁基氟化銨 氫氟酸鹽 有機溶劑 氫溴酸 三乙胺 冰浴 式II | ||
1.一種合成1-溴-2-脫氧-2-β-氟-3,5-二-O-苯甲?;?D-阿拉伯糖(式I)的方法,其特征在于包括如下步驟:
將式II化合物溶于有機溶劑中,冰浴下加入40%的氫溴酸、四丁基氟化銨,攪拌反應3小時后,加入三乙胺三氫氟酸鹽,繼續攪拌反應2-3小時,即得式I化合物。
2.權利要求1所述的方法,其特征在于每毫摩爾式II化合物使用40%的氫溴酸5mL,使用四丁基氟化銨2-3mmol,使用三乙胺三氫氟酸鹽1-1.5mmol。
3.權利要求1-2任一項所述的方法,其特征在于所述有機溶劑優選二氯甲烷、
THF。
4.權利要求1-3任一項所述的方法在制備氯法拉濱中的應用。
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