[發明專利]非水性紫杉烷前-乳劑制劑以及制備和使用該制劑的方法

在審

• 申請號: 201811354166.8
• 申請日: 2011-04-29
• 公開（公告）號: CN109745287A
• 公開（公告）日: 2019-05-14
• 發明（設計）人: 邊田喜一郎
• 申請（專利權）人: 帝國制藥美國公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/337;A61K47/44;A61K47/26;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 吳培善

本發明提供了非水性的紫杉烷前?乳劑制劑。本發明的實施方式的前?乳劑制劑包括紫杉烷、油組分、表面活性劑組分和可選的非水性溶劑組分。本發明還提供了制備和使用該前?乳劑制劑的方法以及包括該前?乳劑制劑的試劑盒。

本發明申請是基于申請日為2011年4月29日，申請號為201180032030.5(國際申請號為PCT/US2011/034586)，發明名稱為“非水性紫杉烷前-乳劑制劑以及制備和使用該制劑的方法”的專利申請的分案申請。

相關申請的交叉引用

根據35U.S.C.§119(e)，本申請要求2010年5月3日遞交的序列號為61/330,705的美國臨時專利申請的申請日的優先權，該美國臨時專利申請的公開內容以引用的方式并入本文。

背景技術

紫杉烷構成一類自然存在的二萜化合物，包括紫杉醇。最初從太平洋紫杉(短葉紅豆杉)的樹皮分離出的紫杉醇和其半合成的類似物—多烯紫杉醇為紫杉烷化合物的兩個示例。紫杉烷為通過介入微管而終止有絲分裂從而阻礙細胞生長的活性劑。

紫杉烷可以用來有效地治療多種癌癥，并且已經報道，其在治療某些炎癥性疾病中具有治療作用。例如，已經發現紫杉醇具有抗卵巢癌和乳腺癌的活性，并且具有抗惡性黑色素瘤、結腸癌、白血病和肺癌的活性(例如，參見Borman,Chemical&Engineering News,1991年9月2日，第11頁到18頁；The Pharmacological Basis of Therapeutics(GoodmanGilman等編),Pergamon Press,New York(1990),第1239頁：Suffness,AntitumorAlkaloids,in：“The Alkaloids，第25卷”，Academic Press，Inc.(1985),第一章，6到18頁：Rizzo等，J.Pharm.&Biomed,Anal,8(2):159到164頁(1990)；以及Biotechnology 9:933-938頁(1991年10月))。

由于紫杉烷分子難溶于水性載體和脂質載體這一性質，因此，難以將紫杉烷配制在治療上有用的載體中以便能夠將紫杉烷給藥至動物。

發明內容

本發明提供了非水性的紫杉烷前-乳劑制劑。前-乳劑制劑包括紫杉烷、油組分、表面活性劑組分和可選的非水性溶劑組分。本發明還提供了該前-乳劑制劑的制備方法和使用方法以及包括該前-乳劑制劑的試劑盒。

本發明的多個方面包括非水性的紫杉烷液態前-乳劑制劑，其包括紫杉烷、油組分和表面活性劑組分。在一些情況下：所述紫杉烷由以下分子式來描述：

其中：

R₃＝1到6個碳原子的烷基或者苯基；以及