[發明專利]非水性紫杉烷前-乳劑制劑以及制備和使用該制劑的方法

在審

• 申請號: 201811354166.8
• 申請日: 2011-04-29
• 公開（公告）號: CN109745287A
• 公開（公告）日: 2019-05-14
• 發明（設計）人: 邊田喜一郎
• 申請（專利權）人: 帝國制藥美國公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/337;A61K47/44;A61K47/26;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 吳培善

1.一種不含乙醇的非水性的多烯紫杉醇液態前-乳劑制劑，包括：

無水多烯紫杉醇或其水合物，所述無水多烯紫杉醇或其水合物的量的范圍為0.1％到5％重量百分比；

有機酸組分，所述有機酸組分選自乳酸、乙酸和檸檬酸；

油組分，所述油組分存在的量的范圍為0.5％到5％重量百分比；

表面活性劑組分；以及

非水性溶劑組分，所述非水性溶劑組分選自至少一種聚乙二醇，所述非水性溶劑組分存在的量的范圍為35％到55％重量百分比，

其中所述非水性的多烯紫杉醇液態前-乳劑制劑適于與水性介質混合后進行靜脈給藥，和

其中所述多烯紫杉醇的量與所述油組分的量差50％重量百分比或更小。

2.根據權利要求1所述的前-乳劑制劑，其中，所述油選自合成油、植物油、生育酚及其組合。

3.根據權利要求1或2中任一項所述的前-乳劑制劑，其中，所述多烯紫杉醇的量與所述油組分的量差10％重量百分比或更小。

4.根據權利要求1到3中任一項所述的前-乳劑制劑，其中，所述表面活性劑組分存在的量的范圍為10％到98％重量百分比。

5.根據權利要求4所述的前-乳劑制劑，其中，所述非離子型表面活性劑為聚山梨醇酯-80。

6.根據權利要求1所述的前-乳劑制劑，其中，所述聚乙二醇的分子量為1000道爾頓或更小。

7.一種多烯紫杉醇乳劑組合物，其通過將根據權利要求1到6中任一項所述的前-乳劑組合物與水性介質混合來制備。

8.根據權利要求1到7中任一項所述的前-乳劑制劑，其中

所述油選自大豆油、橄欖油、芝麻油、玉米油、中鏈甘油三酸酯、生育酚或其衍生物以及它們的組合；

所述表面活性劑組分為聚山梨醇酯-80；

所述非水性溶劑組分為聚乙二醇。

9.根據權利要求1到8中任一項所述的前-乳劑制劑，其中

所述有機酸組分為檸檬酸；

所述油組分為大豆油；

所述表面活性劑組分為聚山梨醇酯-80；和

所述非水性溶劑組分為聚乙二醇300。

10.一種試劑盒，包括：

(a)根據權利要求1到9中任一項所述的多烯紫杉醇前-乳劑制劑；以及

(b)水性介質。

11.一種制備根據權利要求1到10中任一項所述的多烯紫杉醇前-乳劑制劑的方法，所述方法包括以足以產生根據權利要求1到10中任一項所述的多烯紫杉醇前-乳劑的方式混合多烯紫杉醇、有機酸組分、油組分、表面活性劑組分和非水性溶劑。