[發明專利]一種佐匹克隆中間體的制備方法

有效

• 申請號: 201811345169.5
• 申請日: 2018-11-13
• 公開（公告）號: CN111171034B
• 公開（公告）日: 2023-05-12
• 發明（設計）人: 柯瀟;楊星
• 申請（專利權）人: 四川弘遠藥業有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種佐匹克隆中間體的制備方法，其特征在于制備方法如下：將6.00kg吡嗪-2，3-二酸酐加在3倍質量體積的丙酸酐中，攪拌升溫至60～65℃，然后再攪拌加入5.65kg?2-氨基-5-氯吡啶，然后升溫至80～85℃，保溫反應2h，然后降溫至20～25℃，繼續攪拌0.5h，過濾，濾餅用5.40kg乙酸乙酯攪洗，離心，濕品在55～65℃下鼓風干燥3h，得到8.75kg類白色固體6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氫-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪。

2.一種佐匹克隆中間體的制備方法，其特征在于制備方法如下：將10.01g吡嗪-2，3-二酸酐加在3倍質量體積的丙酸酐中，攪拌升溫至60～65℃，然后再攪拌加入11.14g2-氨基-5-氯吡啶，然后升溫至80～85℃，保溫反應2h，然后降溫至25-30℃，過濾，濾餅用2×20mL乙酸乙酯淋洗，過濾，抽干，濕品在70℃鼓風干燥2h，得到14.85g類白色固體6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氫-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪。

3.一種佐匹克隆的制備方法，其特征在于包括如下步驟：1)按照權利要求1或2所述的方法制備6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氫-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪；2)6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氫-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪還原獲得6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羥基-7-氧代-6，7-二氫-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪；3)6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羥基-7-氧代-6，7-二氫-5H-吡咯并(3，4-b)吡嗪與1-氯甲酰基-4-甲基哌嗪反應得到佐匹克隆。