[發明專利]磺酰胺類化合物及其合成方法和應用在審
| 申請號: | 201811335644.0 | 申請日: | 2018-11-11 |
| 公開(公告)號: | CN109438296A | 公開(公告)日: | 2019-03-08 |
| 發明(設計)人: | 姜雪峰;王明;范巧玲 | 申請(專利權)人: | 華東師范大學 |
| 主分類號: | C07C311/16 | 分類號: | C07C311/16;C07C303/36;C07C311/29;C07C323/67;C07C319/20;C07D231/12;C07D207/09 |
| 代理公司: | 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董紅曼 |
| 地址: | 200062 上*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 磺酰胺類化合物 式( 2 ) 合成 二氧化硫 無機鹽 關節炎藥物 精神類藥物 無金屬催化 傳統使用 反應原料 合成磺酰 塞來考昔 胺縮合 氮原子 多步法 磺酰胺 舒必利 無機氮 重氮鹽 膦試劑 溶劑 構建 酰氯 添加劑 應用 | ||
1.一種磺酰胺類化合物的合成方法,其特征在于,在溶劑中,以式(1)所示的重氮鹽、無機二氧化硫試劑和無機氮試劑為反應原料,在膦試劑、添加劑的作用下,反應得到如式(2)所示的磺酰胺類化合物,所述反應過程如下反應式(A)所示:
其中,Ar為C1-C5烷基取代的苯基、苯基、C1-C5烷氧基取代的苯基、鹵素取代的苯基、甲硫基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、甲酸酯基取代的苯基、乙酰基取代的苯基、萘基、苯并[c]苯基、聯苯基、甲酸基取代的苯基、4-(5-(對甲苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑)苯基、3-(N-乙基吡咯烷基甲酰胺)-4-甲氧基-苯基。
2.如權利要求1所述的合成方法,其特征在于,Ar為4-甲苯基、苯基、4-甲氧基苯基、4-叔丁基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-甲硫基苯基、4-三氟甲基苯基、4-甲酸乙酯基苯基、4-乙酰基苯基、2-甲氧基苯基、2-甲苯基、2-氯苯基、3-甲氧基苯基、3-氯苯基、3-甲酸甲酯基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲基苯基、1-萘基、7H-苯并[c]苯基、2-聯苯基、4-聯苯基和4-甲酸基苯基、4-(5-(對甲苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑)苯基、3-(N-乙基吡咯烷基甲酰胺)-4-甲氧基-苯基。
3.如權利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述反應的溫度為60-100℃;和/或,所述反應的時間為6-15小時。
4.如權利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述無機氮試劑為反應氮源,選自疊氮化鈉、疊氮化鉀中的一種或兩種;和/或,所述無機二氧化硫試劑選自焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、保險粉中的一種或多種。
5.如權利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述重氮鹽與所述無機氮試劑的用量摩爾比為(1-5):1;和/或,所述重氮鹽與所述二氧化硫試劑的用量摩爾比為(1-5):1。
6.如權利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述膦試劑選自三苯基膦、三(2-甲基苯基)膦、三(4-甲基苯基)膦、三(2-甲氧基苯基)膦、三(4-甲氧基苯基)膦中的一種或多種;所述添加劑選自四丁基溴化銨、四丁基氯化銨、四丁基碘化銨、四丁基氟化銨中的一種或多種。
7.如權利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述重氮鹽與所述膦試劑的用量摩爾比為(1-5):1;和/或,所述重氮鹽與所述添加劑的用量摩爾比為(1-5):1。
8.如權利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述溶劑選自水、乙腈、二氧六環、甲苯、二甲亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮中的一種或多種。
9.磺酰胺類化合物,其特征在于,其結構如式(2)所示,
其中,Ar為C1-C5烷基取代的苯基、苯基、C1-C5烷氧基取代的苯基、鹵素取代的苯基、甲硫基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、甲酸酯基取代的苯基、乙酰基取代的苯基、萘基、苯并[c]苯基、聯苯基、甲酸基取代的苯基、4-(5-(對甲苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑)苯基、3-(N-乙基吡咯烷基甲酰胺)-4-甲氧基-苯基。
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