[發(fā)明專利]具有高溶解度的布洛芬或其結構類似物經皮給藥系統(tǒng)

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811334129.0
• 申請日: 2018-11-09
• 公開（公告）號: CN109394735B
• 公開（公告）日: 2022-01-28
• 發(fā)明（設計）人: 謝文委;律嵩;何雙江;程楠
• 申請（專利權）人: 北京德默高科醫(yī)藥技術有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君;陳征

1.一種具有高溶解度的布洛芬經皮給藥系統(tǒng)，其特征在于，包括高分子基質層，所述高分子基質層含有活性成份、壓敏膠和調控活性成份溶解度的化合物；所述調控活性成份溶解度的化合物為第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物；所述活性成份為布洛芬；

所述壓敏膠為Duro-Tak 87-2074；

所述第一高分子HPMCAS為丙基甲基纖維素醋酸酯琥珀酸酯；所述第一高分子HPMCAS為AFFINISOL? HPMCAS 716；

所述第二高分子化合物為ETHOCEL? EC、Eudragit^?E100或Killodon^?VA64；

所述高分子基質層中，所述活性成份的含量為30-35%，所述壓敏膠的含量為30-35%，所述第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物重量之和的含量為30%。

2.根據權利要求1所述的經皮給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述壓敏膠為Duro-Tak 87-2074，所述第一高分子HPMCAS為AFFINISOL? HPMCAS 716，所述第二高分子化合物為Eudragit^?E100；

所述高分子基質層中，所述活性成份的含量為30-35%，所述壓敏膠的含量為30-35%，所述第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物重量之和的含量為30%；其中，所述第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物的重量比為1:1、1:2或1:5。

3.根據權利要求2所述的經皮給藥系統(tǒng)，其特征在于，選自以下任一組：

所述高分子基質層中，所述第一高分子HPMCAS的含量為15%，所述第二高分子化合物的含量為15%；或，

所述高分子基質層中，所述第一高分子HPMCAS的含量為5%，所述第二高分子化合物的含量為25%；或，

所述高分子基質層中，所述第一高分子HPMCAS的含量為10%，所述第二高分子化合物的含量為20%。

4.根據權利要求1所述的經皮給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述壓敏膠為Duro-Tak 87-2074，所述第一高分子HPMCAS為AFFINISOL? HPMCAS 716，所述第二高分子化合物為ETHOCEL? EC；

所述高分子基質層中，所述活性成份的含量為30%，所述壓敏膠的含量為35%，所述第一高分子HPMCAS的含量為20%，所述第二高分子化合物的含量為10%。

5.根據權利要求1所述的經皮給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述壓敏膠為Duro-Tak 87-2074，所述第一高分子HPMCAS為AFFINISOL? HPMCAS 716，所述第二高分子化合物為Killodon^?VA64；

所述高分子基質層中，所述活性成份的含量為35%，所述壓敏膠的含量為30%，所述第一高分子HPMCAS的含量為20%，所述第二高分子化合物的含量為10%。

6.根據權利要求1-5任一項所述的經皮給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述高分子基質中還含有填充劑；所述填充劑選自滑石粉，膨潤土，高嶺土，膠態(tài)二氧化硅，蒙脫石中的一種或幾種。

7.根據權利要求6所述的經皮給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述高分子基質中所述填充劑的含量在0.5%到15%；和/或，

所述填充劑的平均粒度在300目到5000目；和/或，

所述填充劑的表面積在1.5m²/g到15m²/g。

8.根據權利要求6所述的經皮給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述高分子基質中所述填充劑的平均粒度在500目到3000目；和/或，

所述填充劑的表面積在3m²/g到10m²/g。

9.根據權利要求6所述的經皮給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述高分子基質中所述填充劑的表面積在4m²/g到7m²/g。