[發明專利]兼具DPP-4抑制及GLP1R激活活性的多肽衍生物、制備和應用有效
| 申請號： | 201811332324.X | 申請日： | 2018-11-09 |
| 公開（公告）號： | CN109608524B | 公開（公告）日： | 2022-06-03 |
| 發明（設計）人： | 李泉;常晴;冉運聰;陶子夏;黃飛 | 申請（專利權）人： | 北京志道生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07K14/00 | 分類號： | C07K14/00;C07D401/12;A61K31/4439;A61K38/16;A61P3/10 |
| 代理公司： | 上海宛林專利代理事務所(普通合伙) 31361 | 代理人： | 徐靜杰 |
| 地址： | 100026 北京市昌平區回龍觀鎮*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 兼具 dpp 抑制 glp1r 激活 活性 多肽 衍生物 制備 應用 | ||
1.一種式A化合物或其藥學上可接受的鹽，
其中，
R1選自下組中之一：
n選自1；
Y選自氨基；
X選自下組中之一：
所述的多肽peptide選自下組中之一：
NH-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGR-CONH2；
NH-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGR-COOH。
2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，選自下組中之一：
peptide:NH-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGR-CONH2；
3.一種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包括：(i)如權利要求1或2所述的式A化合物或其藥學上可接受的鹽；(ii)藥學上可接受的載體。
4.一種如權利要求1或2所述的式A化合物或其藥學上可接受的鹽的用途，或如權利要求3所述的藥物組合物的用途，其特征在于，用于制備GLP1R激動劑。
5.一種如權利要求1或2所述的式A化合物或其藥學上可接受的鹽的用途，或如權利要求3所述的藥物組合物的用途，其特征在于，用于制備與GLP1R或DPP-4酶的活性或表達量相關的疾病的藥物組合物，所述的與GLP1R或DPP-4酶的活性或表達量相關的疾病為糖尿病。
6.一種GLP1R激動劑，其特征在于，其包含如權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。
7.一種如權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽的用途，或如權利要求3所述的藥物組合物的用途，其特征在于，用于制備DPP-4酶抑制劑。
8.一種DPP-4酶抑制劑，其特征在于，其包含如權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。
9.一種GLP1R受體激動劑-DPP-4酶抑制劑，其特征在于，其包含如權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。
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