[發明專利]一種卡巴他賽-欖香烯復合脂質體及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201811324737.3
• 申請日: 2018-11-08
• 公開（公告）號: CN109260156B
• 公開（公告）日: 2021-11-09
• 發明（設計）人: 謝恬;曾昭武;曾義英;曾義軍;張娜娜;李晨曦
• 申請（專利權）人: 杭州師范大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/22;A61K31/337;A61K31/015;A61P35/00
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

1.一種卡巴他賽-欖香烯復合脂質體，其特征在于，所述復合脂質體由卡巴他賽和欖香烯共同包封在磷脂、聚乙二醇衍生物和膽固醇中形成，所述卡巴他賽與欖香烯的質量比為1：10～150；

所述的卡巴他賽-欖香烯復合脂質體的制備方法，包括如下步驟：

(1)將卡巴他賽溶于無水乙醇，再加入聚乙二醇衍生物、膽固醇、磷脂和欖香烯，升溫至70～90℃熔融得到有機相；

(2)將甘油和水混合，在50～70℃條件下保溫得到水相；再將步驟(1)得到的有機相加入水相中，高速剪切后再進行高壓均質，得到所述復合脂質體；所述高壓均質的條件為：壓力400～1000bar，時間3～10min；

所述欖香烯、聚乙二醇衍生物與磷脂的用量比為1：1～5：2～10。

2.如權利要求1所述的卡巴他賽-欖香烯復合脂質體，其特征在于，所述欖香烯為α-欖香烯、β-欖香烯、γ-欖香烯或δ-欖香烯中的任意一種或幾種不同比例的混合物。

3.如權利要求1所述的卡巴他賽-欖香烯復合脂質體，其特征在于，所述磷脂選自大豆磷脂、蛋黃磷脂、氫化磷脂或合成磷脂的一種或多種。

4.如權利要求1所述的卡巴他賽-欖香烯復合脂質體，其特征在于，所述聚乙二醇衍生物選自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇或維生素E聚乙二醇琥珀酸酯。

5.如權利要求1所述的卡巴他賽-欖香烯復合脂質體，其特征在于，所述膽固醇與磷脂的用量比為1：5～50。

6.如權利要求1～5任一項所述的卡巴他賽-欖香烯復合脂質體在制備治療紫杉烷類耐藥腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述卡巴他賽與欖香烯的質量比為1：50～125。

7.如權利要求6所述的應用，其特征在于，所述紫杉烷類耐藥腫瘤為紫杉烷類耐藥乳腺癌、紫杉烷類耐藥肺腺癌或紫杉烷類耐藥結腸癌。