[發明專利]兩種新生物堿及其制備方法和在制備抗MRSA的抗菌劑中的應用

有效

• 申請號: 201811308265.2
• 申請日: 2018-11-05
• 公開（公告）號: CN109553565B
• 公開（公告）日: 2022-04-05
• 發明（設計）人: 譚建文;谷文祥;董麗梅;徐巧林
• 申請（專利權）人: 華南農業大學
• 主分類號: C07D207/38
• 分類號: C07D207/38;C07D405/04;A61P31/04;A61K31/4025;A61K31/4015
• 代理公司: 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001
• 代理人: 劉明星;朱聰聰

1.生物堿化合物Myoporumine A或Myoporumine B或其藥用鹽，其結構如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

其中化合物1為Myoporumine A，化合物2為Myoporumine B。

2.權利要求1所述的生物堿化合物Myoporumine A或Myoporumine B或其藥用鹽在制備抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的抗菌劑或抗菌藥物中的應用。

3.一種抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的抗菌劑或抗菌藥物，其特征在于，包括權利要求1所述的生物堿化合物Myoporumine A和/或Myoporumine B或其藥用鹽作為活性成分。

4.根據權利要求3所述的抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的抗菌劑或抗菌藥物，其特征在于，還包括藥物允許的賦形劑或載體。

5.一種權利要求1所述的生物堿化合物Myoporumine A和/或Myoporumine B的制備方法，其特征在于，是從苦檻藍（Myoporum bontioides）植物之任一部位提取分離得到的。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的苦檻藍（Myoporum bontioides）植物之任一部位是苦檻藍的根、莖、枝、葉的干品或鮮品。

7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，采用超臨界CO₂萃取技術對苦檻藍進行粉碎，提取，得到超臨界CO₂萃取物，萃取物經硅膠柱層析，用石油醚/丙酮從100:0到0:100，v/v梯度洗脫后，收集石油醚/丙酮70:30，v/v洗脫的F4組分，F4組分用硅膠柱色譜法，用氯仿/甲醇從體積比100:100至100:10梯度洗脫，收集氯仿/甲醇92:8，v/v，洗脫的組分F4-4，組分F4-4采用Sephadex LH-20柱層析并用氯仿/甲醇1:4, v/v洗脫，分別收集在1.2～1.6倍柱體積的洗脫流份F4-4-1和1.6～2.0倍柱體積的洗脫流份F4-4-2，流份F4-4-1經高效液相分離純化得到Myoporumine A，流份F4-4-2經高效液相分離純化得到Myoporumine B。