[發明專利]一種治療血液透析后皮膚瘙癢癥的外用藥及其制備方法

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• 申請號: 201811301001.4
• 申請日: 2018-11-02
• 公開（公告）號: CN109350724A
• 公開（公告）日: 2019-02-19
• 發明（設計）人: 朱露晶;李俊
• 申請（專利權）人: 湖南博雋生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61P7/08;A61P17/04;A61P17/16;A61P37/08;A61P31/02;A61K31/045;A61K31/7056;A61K31/23
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本發明公開了一種治療血液透析后皮膚瘙癢癥的外用藥，其特征在于，由如下重量份的各原料制成：季銨化N,N?二甲基?O?吡喃葡糖基?5?羥基色胺5?10份、納洛酮改性視黃醇5?10份、(1S,3S,4R)?對薄荷?8?烯?3?醇改性視黃醇3?5份、中草藥提取物5?10份、醫用酒精10?20份、冰片1?5份、三油酸山梨酯1?3份。本發明還公開了所述治療血液透析后皮膚瘙癢癥的外用藥的制備方法。本發明公開的治療血液透析后皮膚瘙癢癥的外用藥對治療尿毒癥血液透析后皮膚瘙癢癥療效好，見效快，能從病理上進行根治，結合了中西藥的優點，沒有副作用，配制簡便，價格低廉，臨床應用方便。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種治療血液透析后皮膚搔癢癥的外用藥及其制備方法。

背景技術

慢性腎衰竭是指各種腎臟病導致腎臟功能漸進性不可逆性減退，直至功能喪失所出現的一系列癥狀和代謝紊亂所組成的臨床綜合征，簡稱慢性腎衰。慢性腎衰的終末期即為人們常說的尿毒癥。尿毒癥的治療方法除了進行腎移植外，血液透析也是一種有效的治療方式，其采用的是腎臟替代治療。由于腎器官供體不足及配型成功困難，血液透析成為當前成千上萬的尿毒癥患者維持生命的主要治療方式。

皮膚瘙癢癥是慢性腎功能衰竭維持性血透患者最常見、最主要的并發癥之一，約半數為全身瘙癢，這類患者在血液透析后出現皮膚瘙癢。其發生機理尚未完全闡明，可能與肌酐、尿素氮、尿酸、胍類、磷酸鹽等因腎衰不能從尿中排出而從腎外途徑如腸道、皮膚中降解刺激皮膚而發生瘙癢。隨著腎臟替代技術的進步，尿毒癥患者的生存率顯著提高，存活時間延長，皮膚瘙癢的發生率增加，但迄今無特效的治療方法，嚴重影響維持性血液透析患者的生存質量。

現代醫學對血液透析后皮膚瘙癢癥的治療多采取以血液灌流聯合血液透析治療、內服抗組胺藥、外用激素軟膏、中長波紫外線照射等，但療效有限，只是治標而不治本，病情易復發，易產生副作用，費用昂貴，一般患者不能承受。

因此，開發一種治療血液透析后皮膚瘙癢癥的外用藥勢在必行。

發明內容

為了克服現有技術中的缺陷，本發明旨在提供一種治療血液透析后皮膚瘙癢癥的外用藥，該外用藥對治療尿毒癥血液透析后皮膚瘙癢癥療效好，見效快，能從病理上進行根治，結合了中西藥的優點，沒有副作用，配制簡便，價格低廉，臨床應用方便，同時提供其制備方法。

本發明通過以下方案實現：

一種治療血液透析后皮膚瘙癢癥的外用藥，由如下重量份的各原料制成：季銨化N,N-二甲基-O-吡喃葡糖基-5-羥基色胺5-10份、納洛酮改性視黃醇5-10份、(1S,3S,4R)-對薄荷-8-烯-3-醇改性視黃醇3-5份、中草藥提取物5-10份、醫用酒精10-20份、冰片1-5份、三油酸山梨酯1-3份。

優選地，所述季銨化N,N-二甲基-O-吡喃葡糖基-5-羥基色胺的制備方法，包括如下步驟：將N,N-二甲基-O-吡喃葡糖基-5-羥基色胺、3-氯甲基苯酚溶于有機溶劑中，在40-60℃下攪拌反應6-8小時，后旋蒸除去溶劑，再用乙醚洗滌產物3-5次，后再旋蒸除去乙醚。

較佳地，所述N,N-二甲基-O-吡喃葡糖基-5-羥基色胺、3-氯甲基苯酚、有機溶劑的質量比為1.12:1:(7-10)。

較佳地，所述有機溶劑選自乙醚、丙酮、乙酸乙酯中的一種或幾種。

優選地，所述納洛酮改性視黃醇的制備方法，包括如下步驟：在氮氣或惰性氣體氛圍下，將納洛酮與視黃醇加入到裝有回流冷凝管、電動攪拌器的三口瓶中，再向瓶中加入高沸點溶劑，在120-130℃下回流攪拌反應8-10小時，后旋蒸除去溶劑。

較佳地，所述納洛酮、視黃醇、高沸點溶劑的質量比為2.29:1:(10-15)。

較佳地，所述惰性氣體選自氦氣、氖氣、氬氣中的一種。