[發明專利]一種口服小檗堿微囊納米粒嵌合制劑及給藥方案

有效

• 申請號: 201811269504.8
• 申請日: 2018-10-29
• 公開（公告）號: CN109745298B
• 公開（公告）日: 2022-04-15
• 發明（設計）人: 竺青;張靈芝
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K9/52;A61K47/32;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/4375;A61P31/04
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1.一種口服小檗堿微囊納米粒嵌合制劑，其特征在于，該微囊納米粒嵌合制劑的主要組成成分為：鹽酸小檗堿、生物可降解緩釋材料載鹽酸小檗堿納米粒、腸溶包衣材料，其中，鹽酸小檗堿、生物可降解緩釋材料載鹽酸小檗堿納米粒、腸溶包衣材料的質量比分別為：1～10:1～50:1～200，腸溶包衣材料與鹽酸小檗堿混合形成微囊外層，生物可降解緩釋材料承載鹽酸小檗堿形成納米粒被包埋于微囊內部；

所述生物可降解緩釋材料載鹽酸小檗堿納米粒中的生物可降解緩釋材料選自聚(乳酸-乙醇酸)共聚物、淀粉、纖維素、聚糖、甲殼素、殼聚糖及其衍生物、聚羥基烷基醇酯、聚(β-蘋果酸酯)、聚α-羥基酸酯類，聚己內酯、聚氰基丙烯酸酯中一種或幾種；

所述口服小檗堿微囊納米粒嵌合制劑包括其它組成成分為：表面活性劑、有機溶劑、骨架支撐賦形劑、增塑劑、潤滑劑；所述表面活性劑為聚乙烯醇，聚乙烯醇的濃度為0.1％～10％；所述有機溶劑選自丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、無水乙醇、乙酸乙酯中的一種或幾種；所述骨架支撐賦形劑選自甘露醇、海藻糖、乳糖、蔗糖、山梨醇、葡萄糖中一種或幾種，所述骨架支撐賦形劑與生物可降解緩釋材料載鹽酸小檗堿納米粒材料的質量比為2.5～10:1；所述增塑劑選自檸檬酸三乙酯、聚乙二醇6000、檸檬酸三丁酯和癸二酸二丁酯中任意一種；

所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂和單硬脂酸甘油酯中的一種；

所述腸溶包衣材料選自丙烯酸樹脂、蟲膠、苯二甲酸醋酸纖維素、海藻膠、聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯、羥丙基甲基纖維素酞酸酯中一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的口服小檗堿微囊納米粒嵌合制劑，其特征在于，所述小檗堿微囊納米粒嵌合制劑外徑為1μm～100μm，囊內含有納米粒。

3.根據權利要求1所述的口服小檗堿微囊納米粒嵌合制劑，所述生物可降解緩釋材料載鹽酸小檗堿納米粒大小在50nm～1000nm。