[發明專利]基于卡賓插入法制備環丙基硼酸的方法在審
| 申請號： | 201811262292.0 | 申請日： | 2018-10-27 |
| 公開（公告）號： | CN108948057A | 公開（公告）日： | 2018-12-07 |
| 發明（設計）人： | 蔡凡平;李新明 | 申請（專利權）人： | 阜新孚隆寶醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07F5/02 | 分類號： | C07F5/02 |
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| 地址： | 123000*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 環丙基硼酸 環丙基硼酸酯 卡賓 硼酸 乙烯基硼酸酯 有機合成技術 亞甲基卡賓 反應條件 新途徑 丙基 成環 合成 分解 | ||
1.基于卡賓插入法制備環丙基硼酸的方法，其特征在于，包括如下步驟：1)將乙烯基硼酸衍生物與亞甲基卡賓反應，生成環丙基硼酸衍生物；2)環丙基硼酸衍生物，經過水解，得到環丙基硼酸。
2.根據權利要求1所述制備環丙基硼酸的方法，其特征在于：硼酸衍生物選自硼酸頻哪醇酯、硼酸新戊二醇酯、硼酸鄰苯二酚酯或三氟硼酸鉀鹽。
3.根據權利要求1所述制備環丙基硼酸的方法，其特征在于：步驟1中卡賓，由重氮甲烷生成或二鹵代甲烷與烷基金屬試劑反應生成。
4.根據權利要求3所述制備環丙基硼酸的方法，其特征在于：采用重氮甲烷時，加入0.0001-0.5當量金屬催化劑。
5.根據權利要求4所述制備環丙基硼酸的方法，其特征在于：金屬催化劑選自醋酸鈀。
6.根據權利要求3所述制備環丙基硼酸的方法，其特征在于：二鹵代甲烷和烷基金屬試劑分別選自二碘甲烷和二乙基鋅。
7.根據權利要求6所述制備環丙基硼酸的方法，其特征在于：二碘甲烷、二乙基鋅與乙烯基硼酸衍生物摩爾比為0.8-2.0：0.8-2.0：1。
8.根據權利要求1所述制備環丙基硼酸的方法，其特征在于：第1)步在反應溶劑中進行，反應溶劑選自芳烴、烷烴或者醚類。
9.根據權利要求1所述制備環丙基硼酸的方法，其特征在于：第2)步中，水解采用高碘酸鈉、無機酸、二乙醇胺、無機堿或硅膠。
10.根據權利要求1所述制備環丙基硼酸的方法，其特征在于：第1)步采用微通道反應器進行。
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