[發明專利]益母草堿晶體在制備抗氧化型低密度脂蛋白oxLDL藥物中的用途

在審

• 申請號: 201811235586.4
• 申請日: 2018-10-22
• 公開（公告）號: CN111067887A
• 公開（公告）日: 2020-04-28
• 發明（設計）人: 朱依諄;朱依純;劉新華
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: A61K31/235
• 分類號: A61K31/235;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/14
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.下式分子結構的益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體在制備治療高oxLDL血癥藥物中的用途，所述的藥物降低體內oxLDL水平，

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體，為無色片狀晶體，屬單斜晶系，其空間群為P-1，不對稱單元中包含2個益母草堿分子，1個硫酸根離子以及2個水分子；其中兩個益母草堿分子的胍基與硫酸根的負離子形成離子鍵三聚體，該三聚體與三聚體之間通過胍基和硫酸根的氫鍵作用形成二維結構，形成如下多聚體分子平面層；符合此特征的益母草堿晶體為治療高oxLDL血癥藥物，具有降低體內oxLDL水平的藥理作用；

3.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體的多層多聚體分子平面以平行的方式疊加排列，其二維結構分子平面通過水分子的氫鍵作用形成益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體的如下三維層疊網狀結構，其胍基和硫酸根形成的親水層與益母草堿疏水基團交替排列；符合此特征的益母草堿晶體為治療高oxLDL血癥藥物，具有降低體內oxLDL水平的藥理作用；

4.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體其單晶分子中所有原子的空間位置符合如下功能原子坐標和等方性或相當等方性位移參數；符合此特征的益母草堿晶體為治療高oxLDL血癥藥物，具有降低體內oxLDL水平的藥理作用；

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5.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，符合所述的益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體其X-射線粉末衍射圖譜特征的益母草堿晶體為治療高oxLDL血癥藥物，具有降低體內oxLDL水平的藥理作用。

6.根據權利要求1-5所述的用途，其特征在于，所述的益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體用于制備預防高oxLDL引起的繼發性疾病的藥物，所述的繼發性疾病是高oxLDL導致的血管損傷，和動脈內膜損傷性疾病，以及預防心臟冠狀動脈、腦動脈、頸動脈、股動脈的血管內膜損傷。

7.根據權利要求1-5所述的用途，其特征在于，所述的益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體用于制備預防高oxLDL引起的繼發性疾病的藥物，所述的繼發性疾病是高oxLDL導致的動脈粥樣硬化，和心臟冠狀動脈、腦動脈、頸動脈、股動脈脈粥樣硬化。

8.根據權利要求1-5所述的用途，其特征在于，所述的益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體用于制備預防高oxLDL引起的繼發性疾病的藥物，所述的繼發性疾病是高oxLDL導致的動脈粥樣硬化，和心臟冠狀動脈、腦動脈、頸動脈、股動脈的脈粥樣硬化。

9.根據權利要求1-5所述的用途，其特征在于，所述的益母草堿半硫酸鹽一水合物晶體用于制備預防高oxLDL引起的繼發性疾病的藥物，所述的繼發性疾病是高oxLDL導致的動脈粥樣硬化和在特定的LDL并不增高但易發動脈粥樣硬化的藥物。