[發(fā)明專利]一種腸溶海藻多糖空心膠囊及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811234378.2
• 申請日: 2018-10-23
• 公開（公告）號: CN109157528A
• 公開（公告）日: 2019-01-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 程躍謨;吳仕鵬;張璇;周麗;王萍
• 申請（專利權(quán)）人: 青島聚大洋藻業(yè)集團有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/36;A61K47/02
• 代理公司: 青島智地領(lǐng)創(chuàng)專利代理有限公司 37252
• 代理人: 趙以芳

本發(fā)明提供一種腸溶海藻多糖空心膠囊，包括原料：褐藻酸鈉、羥甲基淀粉、增塑劑、著色劑和二氧化鈦，同時還公開了這種腸溶海藻多糖空心膠囊的制備方法。本發(fā)明的有益效果是，配料合理、制作方法簡單可行，本發(fā)明制得的成品膠囊的主體材料選用的是褐藻酸鈉，在模擬胃環(huán)境中褐藻酸鈉易形成不易被消化的親水膠體，對酸的耐受性高，改變了膠囊的崩解性能，使膠囊在胃中能保持2h不崩解，有效控制藥物釋放速度，同時減少藥物對胃的刺激，然而，在模擬腸液環(huán)境中1h內(nèi)全部崩解，這就說明，該膠囊可用于特定藥物腸道內(nèi)藥效釋放，藥物釋放方面具有很好的應(yīng)用前景。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及海藻多糖技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種腸溶海藻多糖空心膠囊及其制備方法。

背景技術(shù)

海藻多糖是一類多組分的混合物。至今為止，對其結(jié)構(gòu)的研究主要集中于其所包含的糖單元及含量。

海藻多糖主要來自海帶、鹿尾菜(羊棲菜)、巨藻、泡葉藻、墨角藻、龍須菜、麒麟菜等海藻。海藻多糖主要包括褐藻膠、紅藻膠、褐藻糖膠和褐藻淀粉。從海帶中分離得到的褐藻膠、褐藻糖膠和褐藻淀粉粗品均為白色略帶黃色的粉末。經(jīng)純化得到的褐藻酸鈉為白色絲狀物；褐藻糖膠為乳白色粉末；二者均溶于水、不溶于乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑。紅藻膠(9000-21-9)的性狀：其外觀呈白色至淺黃棕色粉末狀，無臭、味微咸；易溶于75～77℃的水、牛奶，形成堅實、光滑，有彈性的凝膠，1.5％的水分散液于37℃產(chǎn)生粘度，43℃時粘度最大，超過此溫度則粘度減小；如瓊脂一樣，即使加壓數(shù)小時，質(zhì)量也不降低，其凝膠與瓊脂一樣堅硬，比卡拉膠強；鉀離子存在下凝膠強度增加，凝膠強度因pH而異，pH8時最高，在低pH區(qū)域加熱則降低，不溶于乙醇。

海藻多糖具有抗病毒、抗腫瘤、抗突變、抗輻射和增強免疫力等作用。在醫(yī)藥應(yīng)用方面前景廣闊。

海藻多糖空心膠囊源自純天然植物，不含有動物成分，既不存在瘋牛病、口蹄疫等動物疫源病的潛在威脅，也沒有動物體內(nèi)抗生素、飼料添加劑等殘留的問題。重金屬含量方面，因為不使用明膠原料，也完全杜絕了外來鉻源污染的可能性。海藻多糖空心膠囊不含微生物生長繁殖必須的氮源，因此產(chǎn)品無需添加防腐劑，還有一定的自凈功能。

海藻多糖空心膠囊的主要囊材是從海藻中提取的植物多糖，理化性質(zhì)的優(yōu)越性能克服和避免明膠的缺陷。海藻多糖空心膠囊含水量低，在8％以下都能保持優(yōu)異的物理性能，遠低于明膠空心膠囊約15％的水分需求。海藻多糖空心膠囊既不易轉(zhuǎn)移自身水分，也不易吸收藥物水分，還能有效抑制外界水汽的進入，從而保障藥物不因吸潮、吸水而變質(zhì)。

海藻多糖空心膠囊物理性能優(yōu)越，韌性好，強度高，不易風(fēng)化和脆碎，填充藥物的操作條件比較寬松，48個月的有效期遠長于明膠膠囊(通常9-12個月)。在溶解過程中，海藻多糖空心膠囊不會吸水膨脹，避免患者因大量服藥產(chǎn)生腹部脹滿、食欲不振；而明膠膠囊溶解中可吸收自身5-10倍的水。

海藻多糖空心膠囊具有化學(xué)惰性，不會與填充藥物發(fā)生交聯(lián)、縮合等反應(yīng)，能有效保證膠囊劑的崩解、溶出和生物利用度；而明膠膠囊由于其囊材屬蛋白類物質(zhì)，含有氨基、羧基等活性基團，與某些藥物發(fā)生反應(yīng)后會導(dǎo)致藥物變質(zhì)變色，影響藥物療效。

海藻多糖作為藥物和藥物中間體，具有降血脂、抗氧化、降血糖、抗腫瘤、抗病毒、抗突變、抗輻射和增強免疫力等作用；作為一類高效的生物吸附劑，能提高血細胞的吞噬能力，對溶菌酶的活性也有一定提高作用。

目前，鮮有將海藻多糖膠囊應(yīng)用于胃腸道藥物釋放方面報道。

發(fā)明內(nèi)容

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種腸溶海藻多糖空心膠囊及其制備方法。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用下述技術(shù)方案：

一種腸溶海藻多糖空心膠囊，包括如下重量份原料：

褐藻酸鈉 80-95份；

羥甲基淀粉 3-17份；