[發(fā)明專利]一種N－羥基芳雜環(huán)－2－甲酰胺化合物及其制備方法和用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811233364.9 | 申請日： | 2018-10-18 |
| 公開（公告）號： | CN111072582A | 公開（公告）日： | 2020-04-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王進欣;楊侃 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D261/18 | 分類號： | C07D261/18;A61P9/10;A61P3/10;A61P11/00;A61P9/12;A61P1/16;A61P25/28;A61P25/24 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 羥基 芳雜環(huán) 甲酰胺 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種含有異羥肟酸的化合物，其結(jié)構(gòu)由式I所示：
或式(I)化合物的藥學上可接受的鹽；
其中，式I中，Ar為芳香環(huán)，選擇苯、吡啶、噠嗪、吡嗪、嘧啶；R1為芳環(huán)上單取代基或雙取代基，選自C4-C8直鏈烷基或支鏈烷基，芳基、雜環(huán)基、-CH2OR2、-CH2N(R3)R2、-CH2CH2R2、-CH2SR2、-OR2、-N(R3)R2；n＝0-3；
X，Y，Z，各自相同或不相同，分別選自C、N、O、S中的一種形成不飽和五元雜環(huán)，選自惡唑、異惡唑、惡二唑、咪唑、吡唑、噻唑、異噻唑、吡咯、呋喃、噻吩；
其中R代表的芳基選自苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基；
其中R代表的雜環(huán)基指含有從氧、氮、硫原子中任選一個或一個以上的雜原子的芳香五元或六元雜環(huán)。所述雜環(huán)基為無取代或單取代，取代基選自苯基、C3-C8的直鏈或支鏈烷基、C3-C6的環(huán)烷基、OR2；
其中所述取代基中的R1選自H、C1-C4的直鏈烷基、C1-C4支鏈烷基、C3-C6的環(huán)烷基、苯基、芐基；R2選自H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環(huán)丙基；
其中所述取代基苯基為無取代、單取代或雙取代，取代基選自F、Cl、Br、CF3、CN、C3-C8的直鏈或支鏈烷基、C3-C6的環(huán)烷基、OR2。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R為苯環(huán)對位取代基，選自苯基，-CH2OR1、-CH2N(R2)R1、-CH2CH2R1、-CH2SR1、-OR1、-N(R2)R1；
所述苯基為無取代、單取代或雙取代，取代基選自F、Cl、Br、CF3、C3-C8的直鏈或支鏈烷基、C3-C6的環(huán)烷基；
其中所述取代基中的R2選自H、C1-C4的直鏈或支鏈烷基、C3-C6的環(huán)烷基、苯基、芐基、苯駢噻唑-2-基；R3選自H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環(huán)丙基。
3.如權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于Ar選自苯、吡啶；R1選自4-氯苯基、4-氟苯基、4-三氟甲基苯基、-CH2OR2、-CH2N(R3)R2、-CH2CH2R2；
其中所述取代基中的R1選自-C4H9、-C5H11、-C6H13、苯基、對氯苯基、間氯苯基、對氯苯基、對氟苯基、間氟苯基、鄰氟苯基、對溴苯基、間溴苯基、鄰溴苯基、苯駢噻唑-2-基；R2選自H、甲基、乙基。
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