[發(fā)明專利]頭孢克洛干混懸劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811207084.0
• 申請(qǐng)日: 2018-10-17
• 公開（公告）號(hào): CN109106689A
• 公開（公告）日: 2019-01-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳照剛;賈法強(qiáng);郭旭德;楊洪慶
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東淄博新達(dá)制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/20;A61K47/12;A61K31/545;A61P31/04
• 代理公司: 青島發(fā)思特專利商標(biāo)代理有限公司 37212
• 代理人: 馬俊榮

本發(fā)明涉及一種頭孢克洛干混懸劑及其制備方法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。所述的頭孢克洛干混懸劑，由下列質(zhì)量份數(shù)的物質(zhì)組成：頭孢克洛7?12份；蔗糖90?110份；甲基纖維素1?3份；黃原膠0.5?2份；草莓香精0.5?2份；十二烷基硫酸鈉0.05?0.2份；枸櫞酸0.05?0.2份；潤(rùn)濕劑7?10份。制得的干混懸劑具有酸度均勻，穩(wěn)定性好，產(chǎn)品質(zhì)量好的優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明提供的制備方法，科學(xué)合理，簡(jiǎn)單易行。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種頭孢克洛干混懸劑及其制備方法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

頭孢克洛(cefaclor)，又名頭孢氯氨芐，是第二代頭孢菌素，具有抗菌譜廣、耐藥性弱、腎毒性低，且對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌和革蘭氏陰性桿菌均較好抗菌活性的可供口服的抗菌素。

目前國(guó)內(nèi)已有該復(fù)方的干混懸劑上市，包括復(fù)方頭孢克洛干混懸劑、克洛己新干混懸劑等，但其制備過(guò)程中均包含傳統(tǒng)的混合、制軟材、制粒、混干、混合等工序，產(chǎn)品經(jīng)過(guò)較長(zhǎng)時(shí)間的濕、熱過(guò)程，操作復(fù)雜，生產(chǎn)周期長(zhǎng)，勞動(dòng)強(qiáng)度大。頭孢克洛對(duì)濕、熱不穩(wěn)定，經(jīng)上述工序生產(chǎn)的產(chǎn)品，雖然灌裝時(shí)質(zhì)量符合標(biāo)準(zhǔn)，但6～9個(gè)月后，就會(huì)出現(xiàn)含量或有關(guān)物質(zhì)不符合標(biāo)準(zhǔn)的情況。現(xiàn)有的化學(xué)合成法包括多種工藝路徑，但普遍存在轉(zhuǎn)化率低、產(chǎn)品質(zhì)量差、反應(yīng)條件復(fù)雜、操作步驟繁瑣、有機(jī)溶媒殘留嚴(yán)重、提純結(jié)晶處理復(fù)雜、生產(chǎn)成本高等問(wèn)題?，F(xiàn)有同類產(chǎn)品采用定制輔料的方式，從輔料生產(chǎn)商處定制某種酸度較低的輔料，達(dá)到產(chǎn)品酸度符合要求的目的。該方式程序繁瑣，對(duì)輔料生產(chǎn)商依賴性過(guò)高，如該輔料生產(chǎn)商停止供應(yīng)，則該產(chǎn)品生產(chǎn)連續(xù)性將受到威脅。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的是提供一種頭孢克洛干混懸劑，具有酸度均勻，穩(wěn)定性好，產(chǎn)品質(zhì)量好的優(yōu)點(diǎn)。

同時(shí)，本發(fā)明還提供其制備方法，科學(xué)合理，簡(jiǎn)單易行。

本發(fā)明所述的頭孢克洛干混懸劑，由下列質(zhì)量份數(shù)的物質(zhì)組成：

所述的頭孢克洛、蔗糖、甲基纖維素、黃原膠、草莓香精、色素和十二烷基硫酸鈉的pH值分別為3.6-3.7，6.0-6.2，6.4-6.5，6.4-6.5，5.9-6.0，4.8-5.0，8.0-8.5，6.4-6.5。

所述的潤(rùn)濕劑為水。

所述的頭孢克洛為頭孢克洛一水合物。

本發(fā)明所述的頭孢克洛干混懸劑的制備方法，包括以下步驟：

1)稱取質(zhì)量比例的頭孢克洛、蔗糖、甲基纖維素和黃原膠，加入混合器中混合均勻，制成混合物A；

2)將質(zhì)量比的十二烷基硫酸鈉和枸櫞酸溶于潤(rùn)濕劑中，溶解后加入至混合物A中，制成混合物B；

3)將混合物B采用搖擺制粒機(jī)或快速制粒機(jī)進(jìn)行制粒進(jìn)行制粒；

4)對(duì)制得的粒子進(jìn)行干燥；

5)粒子干燥后，加入質(zhì)量比例的外輔料草莓香精，混合均勻，罐裝，得到產(chǎn)品。

所述的步驟4中，干燥溫度為30-70℃，將粒子干燥至水分低于2.0％。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果：

1.制得的頭孢克洛干混懸劑，具有酸度均勻，穩(wěn)定性好，產(chǎn)品質(zhì)量好的優(yōu)點(diǎn)；

2.所述的制備方法，科學(xué)合理，簡(jiǎn)單易行，生產(chǎn)周期短，且生產(chǎn)成本低。

附圖說(shuō)明

圖1是實(shí)施例1-2產(chǎn)品在溶出介質(zhì)水中的溶出曲線圖；

圖2是實(shí)施例1-2產(chǎn)品在溶出介質(zhì)pH1.2緩沖液中的溶出曲線圖；