[發(fā)明專利]一種樂伐替尼的藥物組合物及其用途

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811202967.2
• 申請(qǐng)日: 2018-10-16
• 公開（公告）號(hào): CN111053772A
• 公開（公告）日: 2020-04-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐飛;劉文友;景文娜;蒙霏霏;王小雪;王利春;王晶翼
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川科倫藥物研究院有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/47
• 分類號(hào): A61K31/47;A61K47/04;A61P35/00
• 代理公司: 北京華進(jìn)京聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11606
• 代理人: 王賽

1.一種藥物組合物，其特征在于，包含樂伐替尼或其藥學(xué)上可接受的鹽，碳酸鈉以及碳酸氫鈉，其中：

所述樂伐替尼或其藥學(xué)上可接受的鹽的質(zhì)量占組合物總質(zhì)量的質(zhì)量百分比為4.5％-5.5％，優(yōu)選為4.9％；或者，

所述樂伐替尼或其藥學(xué)上可接受的鹽的質(zhì)量占組合物總質(zhì)量的質(zhì)量百分比為12.0-13.0％；優(yōu)選為12.3％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述碳酸鈉的質(zhì)量占組合物總質(zhì)量的質(zhì)量百分比為2％-15％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述碳酸氫鈉的質(zhì)量占組合物總質(zhì)量的質(zhì)量百分比為10％-45％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述碳酸氫鈉與碳酸鈉的質(zhì)量比為1:1～5:1。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述樂伐替尼或其藥學(xué)上可接受的鹽的粒徑為10μm≤D90≤80μm；優(yōu)選20μm≤D90≤60μm；更優(yōu)選D90為40μm。

6.根據(jù)權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述碳酸鈉的粒徑為D90≤300μm；優(yōu)選10μm≤D90≤200μm；更優(yōu)選D90為200μm。

7.根據(jù)權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述碳酸氫鈉的粒徑D90≤300μm；優(yōu)選10μm≤D90≤200μm；更優(yōu)選D90為200μm。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述樂伐替尼的藥學(xué)上可接受的鹽選自鹽酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽和甲磺酸鹽；優(yōu)選為甲磺酸鹽。

9.根據(jù)權(quán)利要求1～8任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，還包含填充劑、粘合劑、崩解劑以及潤滑劑中的一種或多種：

所述填充劑選自甘露醇、淀粉、微晶纖維素和乳糖中的一種或多種，所述填充劑的質(zhì)量占組合物總質(zhì)量的質(zhì)量百分比為15％-60％；

所述粘合劑選自羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮和羧甲基纖維素鈉中的一種或多種，所述粘合劑的質(zhì)量占組合物總質(zhì)量的質(zhì)量百分比為1％-5％；

所述崩解劑選自交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和羧甲淀粉鈉中的一種或多種，所述崩解劑的質(zhì)量占組合物總質(zhì)量的質(zhì)量百分比為3％-15％；

所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉和硬脂酸中的一種或多種，所述潤滑劑的質(zhì)量占組合物總質(zhì)量的質(zhì)量百分比為0.5％-5％。

10.一種藥物制劑，包含權(quán)利要求1～9任一項(xiàng)所述的藥物組合物，所述制劑選自顆粒劑、膠囊劑和片劑；優(yōu)選為膠囊劑。

11.權(quán)利要求1～9任一項(xiàng)所述的藥物組合物或權(quán)利要求10所述的藥物制劑在制備用于治療癌癥的藥物中的用途；優(yōu)選的，所述癌癥為甲狀腺癌、肺癌、肝癌、腎癌或黑色素瘤。