[發明專利]一種利福霉素-喹嗪酮偶聯分子的固體分散體及其應用有效
| 申請號： | 201811200949.0 | 申請日： | 2018-10-16 |
| 公開（公告）號： | CN109453166B | 公開（公告）日： | 2021-03-12 |
| 發明（設計）人： | 劉宇;徐向毅;馬振坤 | 申請（專利權）人： | 丹諾醫藥（蘇州）有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/395 | 分類號： | A61K31/395;A61K31/4375;A61K9/14;A61K9/70;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/22;A61K47/34;A61P31/04 |
| 代理公司： | 江蘇圣典律師事務所 32237 | 代理人： | 王玉國 |
| 地址： | 215123 江蘇省蘇州市蘇州工*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 霉素 喹嗪 酮偶聯 分子 固體 散體 及其 應用 | ||
1.一種利福霉素-喹嗪酮偶聯分子的固體分散體，其組分包含式Ⅰ所示結構的利福霉素-喹嗪酮偶聯分子、高分子載體、功能性輔料和溶劑；
所述高分子載體包括聚維酮K30、聚維酮VA64、羥丙基纖維素L、聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物和聚甲基丙烯酸酯中的一種或幾種的組合；
所述功能性輔料包括維生素E聚乙二醇琥珀酸酯、十二烷基硫酸鈉、葡甲胺和吐溫80中的一種或幾種的組合；
優選的，所述聚甲基丙烯酸酯包括尤特奇EPO。
2.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于：所述固體分散體的特征為一個或多個與圖8基本相似的XRPD。
3.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于：所述固體分散體的特征為一個或多個與圖9、圖10、圖11基本相似的熱分析圖。
4.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于：以利福霉素-喹嗪酮偶聯分子、高分子載體和功能性輔料的總質量為100％計，利福霉素-喹嗪酮偶聯分子的用量為23.8％-71.2％、高分子載體的用量為23.8％-71.2％、功能性輔料的用量為3％-7％；
優選的，所述高分子載體包括羥丙基纖維素L、聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物和尤特奇EPO中的一種或幾種的組合；
優選的，所述功能性輔料為維生素E聚乙二醇琥珀酸酯。
5.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于：所述溶劑包括丁酮、四氫呋喃、二氯甲烷和甲基異丁基酮中的一種或幾種的組合；優選四氫呋喃、二氯甲烷或丙酮。
6.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于：固體分散體在40℃/75％RH或60℃/敞口條件下放置4周時，固體分散體根據XRPD仍為無定形態。
7.一種微粒劑，該微粒劑包含權利要求1-6任一項所述的利福霉素-喹嗪酮偶聯分子的固體分散體。
8.一種藥用組合物，該藥用組合物包含權利要求7所述的微粒劑。
9.一種藥用組合物，該藥用組合物包含權利要求1-6任一項所述的利福霉素-喹嗪酮偶聯分子的固體分散體。
10.權利要求1-6任一項所述的利福霉素-喹嗪酮偶聯分子的固體分散體在制備治療人體細菌感染引起的疾病的藥物中的應用；
優選的，權利要求7所述的微粒劑在制備治療人體細菌感染引起的疾病的藥物中的應用；
優選的，權利要求9所述的藥用組合物在制備治療人體細菌感染引起的疾病的藥物中的應用。
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