[發明專利]水楊酸丁香酚酯合成方法及其在醫藥領域的應用在審
| 申請號： | 201811192465.6 | 申請日： | 2018-10-13 |
| 公開（公告）號： | CN109172582A | 公開（公告）日： | 2019-01-11 |
| 發明（設計）人： | 李瑞清;李茂星 | 申請（專利權）人： | 李瑞清 |
| 主分類號： | A61K31/621 | 分類號： | A61K31/621;C07C67/08;C07C69/84;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京力量專利代理事務所(特殊普通合伙) 11504 | 代理人： | 毛雨田 |
| 地址： | 730050 甘肅省蘭*** | 國省代碼： | 甘肅;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 水楊酸 丁香酚酯 丁香酚 合成 鎮痛抗炎作用 粘膜刺激性 單獨使用 消炎止痛 醫藥化學 醫藥領域 鎮痛抗炎 揮發性 脂溶性 制備 應用 治療 | ||
1.下式(Ⅰ)所示水楊酸丁香酚酯化合物或其藥學上可接受的鹽：
2.權利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將二氯甲烷加入放有磁力攪拌子的圓底燒瓶中，依次加入水楊酸1.2eq、4-二甲氨基吡啶(DMAP)0.2eq和丁香酚1eq，攪拌均勻后將圓底燒瓶置于冰浴中，將二環己基碳二亞胺(DCC)1.8eq加入到上述圓底燒瓶中，在冰浴條件下反應0.5小時，并將所得混合液在50℃下回流反應12小時；
(2)反應結束后，將所得反應液冷卻至室溫，并用二氯甲烷稀釋所得反應液，將稀釋后的反應液進行抽濾，之后用二氯甲烷沖洗濾餅，收集濾液；
(3)濾液依次用飽和氯化銨水溶液、飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，得到的有機相用無水硫酸鈉干燥并減壓濃縮，得到減壓濃縮液；
(4)減壓濃縮液經柱層析洗脫后，洗脫液經濃縮，重結晶，得到白色至淡黃色固體，即為水楊酸丁香酚酯。
3.根據權利要求2所述化合物的合成方法，其特征在于：所述步驟(3)中所述的減壓濃縮在50℃～80℃條件下進行。
4.根據權利要求2所述化合物的合成方法，其特征在于：所述步驟(4)中柱層析是指采用硅膠柱干法上樣，先采用體積比70:1的石油醚:乙酸乙酯洗脫液洗脫，洗脫至原料出完，再用體積比35:1的石油醚:乙酸乙酯洗脫液繼續洗脫，收集洗脫液。
5.如權利要求1式(Ⅰ)所述的化合物，其特征在于，所述化合物加入藥學上可接受的載體和/或輔料，制成霜劑，膠囊劑，片劑，顆粒劑，溶液劑，散劑，混懸劑的任一種劑型。
6.如權利要求5式(Ⅰ)所述的化合物，其特征在于，所述的化合物加入藥學上可接受的載體和/或輔料，制備成霜劑。
7.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備消炎止痛藥物中的應用。
8.如權利要求1所述的化合物為活性成分在制備消炎止痛藥物中的應用。
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