[發(fā)明專利]一種新型BTK激酶抑制劑的甲磺酸鹽及其制備方法與用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811164092.1 | 申請日： | 2018-10-04 |
| 公開（公告）號： | CN109180644A | 公開（公告）日： | 2019-01-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 郭程杰 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京先進(jìn)生物材料與過程裝備研究院有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07C303/32;C07C309/04;A61K31/502;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京中律知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振濤 |
| 地址： | 210000 江蘇省南京*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲磺酸鹽 制備 二氫異喹啉 氨基甲酸 烯酰基 抑制劑 酞嗪 酮基 芐酯 藥物化學(xué)領(lǐng)域 生物利用度 | ||
1.[2(1H)-丁-2-烯酰基-3,4-二氫異喹啉-5-基]-氨基甲酸-4-[8-氟-(2H)-酞嗪-1-酮基]芐酯的甲磺酸鹽。
2.權(quán)利要求1所述的甲磺酸鹽的的制備方法，包括以下步驟：
步驟A：式(1)的化合物與式(2)的化合物縮合得到式(3)的化合物；
步驟B：式(3)的化合物與式(4)的化合物反應(yīng)得到式(5)的化合物；
步驟C：式(5)的化合物脫去保護(hù)基得到式(6)的化合物；
步驟D：式(6)的化合物與丙烯酰氯反應(yīng)得到式I化合物；
步驟E：式(I)化合物與甲磺酸反應(yīng)制得式(I)化合物甲磺酸鹽，反應(yīng)路線如下：
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：式(I)化合物與甲磺酸反應(yīng)的溶劑選自醇、酮、二氯甲烷和三氯甲烷。
4.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：式(I)化合物與甲磺酸反應(yīng)的溶劑選自異丙醇、丙酮和二氯甲烷。
5.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：式(I)化合物與甲磺酸反應(yīng)為約1:1-2。
6.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：式(I)化合物與甲磺酸反應(yīng)為約1:1.1。
7.包含權(quán)利要求1所述甲磺酸鹽及藥學(xué)上可接受的載體的藥物組合物。
8.權(quán)利要求1所述的甲磺酸鹽及權(quán)利要求8所述的藥物組合物在制備用于治療和/或預(yù)防腫瘤的藥物中的應(yīng)用。
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