[發明專利]卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥、制劑及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 201811155920.5 | 申請日： | 2018-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN109289053B | 公開（公告）日： | 2020-10-13 |
| 發明（設計）人： | 王杭祥;萬建欽 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | A61K47/59 | 分類號： | A61K47/59;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州之江專利事務所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 黃燕 |
| 地址： | 310027 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 乳酸 偶聯前藥 制劑 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥，其特征在于，結構如下式所示：
m＝1-10,n＝5～40。
2.根據權利要求1所述的卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥，其特征在于，n為8、18、36。
3.一種權利要求1所述卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥的制備方法，其特征在于，包括：縮合劑和催化劑作用下，卡巴他賽與寡/聚乳酸發生酯化反應，得到所述的卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥；
所述寡/聚乳酸結構式如下：
m＝1-10,n＝5～40。
4.根據權利要求3所述的卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥的制備方法，其特征在于，縮合劑為1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺，催化劑為4-二甲氨基吡啶。
5.一種卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥制劑，其特征在于，包括權利要求1或2所述的卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥和聚乙二醇-聚乳酸。
6.根據權利要求5所述的卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥制劑，其特征在于，以卡巴他賽的質量計算，所述卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥與聚乙二醇-聚乳酸的質量比為1:(10～30)。
7.根據權利要求5所述的卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥制劑，其特征在于，所述聚乙二醇-聚乳酸為PEG5k-PLA8k。
8.根據權利要求5所述的卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥制劑，其特征在于，所述卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥制劑為平均粒徑均在20-30nm的納米顆粒。
9.一種權利要求5～8任一項所述卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥制劑的制備方法，其特征在于，包括：將卡巴他賽-寡/聚乳酸前藥與聚乙二醇-聚乳酸溶于有機溶劑并混合均勻，勻速滴入水相后除去有機溶劑，得到均勻分散的納米粒。
10.一種權利要求1或2所述卡巴他賽-寡/聚乳酸偶聯前藥在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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