[發明專利]類肽化合物及其制備方法、寡聚物、藥物組合物和試劑盒

有效

• 申請號: 201811138563.1
• 申請日: 2018-09-28
• 公開（公告）號: CN110981936B
• 公開（公告）日: 2021-10-12
• 發明（設計）人: 趙子健;殷雨丹
• 申請（專利權）人: 北京京東方技術開發有限公司;京東方科技集團股份有限公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K1/04;C07K1/08;A61K38/08;A61P35/00;G01N33/68;G01N33/574;G01N21/64
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 彭久云

1.一種類肽化合物，其由半胱氨酸(Cys)亞單位、丁二胺(Nlys)亞單位、3,4-亞甲二氧基芐胺(Npip)亞單位、3-氨基丙酸(Nce)亞單位和1-萘胺亞單位組成，其中，所述類肽化合物包含的亞單位的順序為半胱氨酸(Cys)亞單位—丁二胺(Nlys)亞單位—丁二胺(Nlys)亞單位—丁二胺(Nlys)亞單位—3,4-亞甲二氧基芐胺(Npip)亞單位—3-氨基丙酸(Nce)亞單位—1-萘胺亞單位。

2.根據權利要求1所述的類肽化合物，其中，所述類肽化合物具有式I所示的結構：

3.一種如權利要求1或2所述的類肽化合物的制備方法，其中，所述制備方法包括固相合成法。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其中，所述制備方法包括以下步驟：

(1)按照所述類肽化合物的亞單位的連接順序，將所述類肽化合物的第一個亞單位連接至固相載體上；

(2)將溴乙酸在活化劑的活化作用下與連接至所述固相載體上的第一個亞單位的氨基進行反應形成酰胺鍵；

(3)將所述類肽化合物的第二個亞單位的供體與步驟(2)得到的產物進行反應，取代掉溴原子，完成第二個亞單位的連接；

(4)重復進行所述溴乙酸以及后續亞單位的連接，直至完成所有亞單位的連接；

(5)從所述固相載體上將合成得到的類肽化合物裂解下來得到該類肽化合物。

5.一種寡聚物，其中，所述寡聚物的分子結構式為：

其中，10≥n1≥3，10≥n2≥3，n1＝n2，n1和n2均為自然數。

6.根據權利要求5所述的寡聚物，其中，所述寡聚物的分子結構式為：

7.一種藥物組合物，包括：

如權利要求5所述的寡聚物；以及

藥學上接受的輔料。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其中，所述輔料為賦形劑、稀釋劑、載體、調味劑、粘合劑和填充劑中的任意一種或至少兩種的組合。

9.一種如權利要求7或8所述的藥物組合物在制備檢測或者診斷與酪氨酸激酶HER2相關的疾病的藥物中的用途。

10.根據權利要求9所述的用途，其中，所述疾病包括乳腺癌、胃癌和卵巢癌。