[發明專利]2-氨基-3;5-二溴芐基類中間體化合物的制備方法及其應用在審
| 申請號： | 201811132393.6 | 申請日： | 2018-09-27 |
| 公開（公告）號： | CN109096196A | 公開（公告）日： | 2018-12-28 |
| 發明（設計）人： | 許磊;肖鵬 | 申請（專利權）人： | 蘇州華健瑞達醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D233/56 | 分類號： | C07D233/56;C07C213/08;C07C215/44;C07C209/68;C07C211/52;C07C231/10;C07C237/32 |
| 代理公司： | 蘇州威世朋知識產權代理事務所(普通合伙) 32235 | 代理人： | 楊林潔 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州市工業*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 二溴芐基 制備 中間體化合物 二溴苯 活性酯 甲醇 反式對氨基環己醇 二溴苯甲醛 羰基二咪唑 產品純度 反應條件 類化合物 潛在基因 縮合反應 用藥安全 氨溴索 環己胺 重現性 溴己新 活化 羥基 還原 應用 | ||
1.一種2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I的制備方法，該方法包括以下步驟：
S1、在式II化合物的甲苯溶液中，用還原劑將式II化合物的醛基或硫醛基還原得到式III化合物；
S2、在式III化合物的四氫呋喃溶液中，式III化合物與式IV活化劑反應得到化合物I；
所述式IV活化劑為N'N-羰基二咪唑；X代表氧或者硫。
2.根據權利要求1所述的2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I的制備方法，其特征在于，所述步驟S1中還原劑選自Vitride紅鋁溶液、硼氫化鈉或硼氫化鉀中的至少一種；
所述式II化合物與所述還原劑的摩爾比為1:1-1:3。
3.根據權利要求1所述的2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I的制備方法，其特征在于，所述步驟S2中式III化合物與所述活化劑的摩爾比為1:1-1:2。
4.權利要求1所述的2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I在制備溴己新中的應用。
5.根據權利要求4所述的2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I在制備溴己新中的應用，其特征在于，式I化合物與N-甲基環己胺反應得到溴己新。
6.權利要求1所述的2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I在制備氨溴索中的應用。
7.根據權利要求6所述的2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I在制備氨溴索中的應用，其特征在于，式I化合物與反式對氨基環己醇反應得到氨溴索。
8.根據權利要求7所述的2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I在制備氨溴索中的應用，其特征在于，所述反式對氨基環己醇為含有羥基保護基的反式對氨基環己醇。
9.根據權利要求8所述的2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I在制備氨溴索中的應用，其特征在于，所述羥基保護基選自四氫吡喃醚類基團、芐醚或取代芐醚類基團、硅醚類基團中任意一種。
10.根據權利要求7所述的2-氨基-3,5-二溴芐基類中間體化合物I在制備氨溴索中的應用，其特征在于，所述式I化合物與所述反式對氨基環己醇的摩爾比為1:1-1:20；
所述式I化合物與所述反式對氨基環己醇的反應溫度為50-160℃。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于蘇州華健瑞達醫藥技術有限公司，未經蘇州華健瑞達醫藥技術有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201811132393.6/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：一種艾曲波帕的制備方法
- 下一篇：硝酸芬替康唑的合成工藝
- N<SUB>1</SUB>,N<SUB>3</SUB>－二取代－7－甲基吡唑[4,5－e][2,1,3]噻二嗪－2,2,4－三酮類衍生物及其制備方法與應用
- 一種雙－(2,3－二溴－4,5－二羥基芐基)－醚的制備方法
- 一種生產聚五溴芐基丙烯酸酯的方法
- 一種雙-（2,3-二溴-4,5-二羥基芐基）醚的合成與應用
- 一種高純度高穩定性聚丙烯酸五溴芐基酯工業化制備方法
- 3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛的制備方法
- 4-(N,N-二取代)呋喃-2(5H)-酮類衍生物、其制備方法及應用
- 鄰硝基芐基溴的制備方法
- （6-溴-2,3-二氟芐基）苯基硫醚及其制備方法
- 一種二（2-吡啶甲酸）二（鄰溴芐基）錫配合物及制備方法與應用
