[發明專利]粉體制劑與水凝膠組合物用于制備減緩退化性關節及修復肌腱斷裂的藥物的用途

在審

• 申請號: 201811130159.X
• 申請日: 2018-09-27
• 公開（公告）號: CN109966316A
• 公開（公告）日: 2019-07-05
• 發明（設計）人: 沈欣欣;陳文翔;吳爵宏;孫銘寬;王羽淇;陳森露;余惟琳;徐麗道;林詩萍
• 申請（專利權）人: 財團法人工業技術研究院
• 主分類號: A61K35/16
• 分類號: A61K35/16;A61K38/38;A61K9/14;A61K47/34;A61P19/02;A61P19/04;A61K31/17;A61K31/704
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

本發明提供粉體制劑及水凝膠組合物用于制備減緩退化性關節及修復肌腱斷裂的藥物的用途，其中所述粉體制劑實質上由120重量份至380重量份的生物可降解共聚物、15重量份至75重量份的尿素、及100重量份的富含血小板血漿(Platelet?Rich Plasma，PRP)所組成，其中所述生物可降解共聚物符合下列公式(I)或(II)所示結構：A?B?BOX?B?A公式（I）；B?A?B?(BOX?B?A?B)n?BOX?B?A?B公式(II)其中，A嵌段高分子系為親水性聚乙二醇聚合物(hydrophilic polyethylene glycol polymer)；B嵌段高分子系為疏水性聚酯聚合物(hydrophobic polyester polymer)；BOX系為2,2’?雙(2?噁唑啉)(2,2’?bis(2?oxazoline))的雙官能基單體，用以交聯兩嵌段A?B或三嵌段B?A?B；以及n系為整數，且n≥0。

技術領域

本發明關于一種粉體制劑，特別是一種含有治療劑的制劑，用于減緩退化性關節及修復肌腱斷裂的用途。

背景技術

退化是每個人一生不可避免的過程，然而退化常常伴隨疼痛與發炎，顯著影響患者的生活品質。隨年齡增長或過度使用所造成的退化性疾病，常見的如退化性關節炎與肌腱病變，舉例來說，膝蓋關節的退化性關節炎，會造成軟骨磨損、關節發炎與變形，常造成病人顯著的疼痛與生活的不便。

目前臨床上常用治療退化性疾病的方法，包括玻尿酸注射，將呈粘液狀含大分子玻尿酸的藥劑注入膝關節中作為潤滑劑，避免關節或肌腱繼續磨損，也有抗發炎與促進關節液分泌的作用，減少關節疼痛。但這些宣稱的療效都尚未有強力的科學證據支持。然而，玻尿酸的流動性質使其在注射入患部后可能會散至非患部區，減少其治療效果。

因此，目前亟需一種可以附著于關節或肌腱的缺損或病變處并能緩慢釋出治療劑，系為用于關節或肌腱制劑研發的重要課題之一。

發明內容

根據本發明實施例，本發明提供一種粉體制劑，其中所述粉體制劑實質上由120重量份至380重量份的生物可降解共聚物、15重量份至75重量份的尿素、及100重量份的富含血小板血漿(Platelet-Rich Plasma，PRP)所組成，其中所述生物可降解共聚物符合下列公式(I)或(II)所示結構：

A-B-BOX-B-A B-A-B-(BOX-B-A-B)n-BOX-B-A-B

公式(I) 公式(II)

其中，A嵌段高分子系為親水性聚乙二醇聚合物(hydrophilic polyethyleneglycol polymer)；B嵌段高分子系為疏水性聚酯聚合物(hydrophobic polyesterpolymer)；BOX系為2,2’-雙(2-噁唑啉)(2,2’-bis(2-oxazoline))的雙官能基單體，用以交聯兩嵌段A-B或三嵌段B-A-B；以及n系為整數，且n≥0。

根據本發明實施例，本發明進一步提供一種水凝膠組合物用于制備減緩退化性關節及修復肌腱斷裂的藥物的用途，其中所述水凝膠組合物包含100重量份的治療劑以及120重量份至380重量份的生物可降解共聚物，其中所述治療劑包含富含血小板血漿、多柔比星(doxorubicin)、轉化生長因子、或其組合，其中所述生物可降解共聚物符合下列公式(I)或(II)所示結構:

A-B-BOX-B-A B-A-B-(BOX-B-A-B)n-BOX-B-A-B

公式(I) 公式(II)