[發明專利]粉體制劑與水凝膠組合物用于制備減緩退化性關節及修復肌腱斷裂的藥物的用途

在審

• 申請號: 201811130159.X
• 申請日: 2018-09-27
• 公開（公告）號: CN109966316A
• 公開（公告）日: 2019-07-05
• 發明（設計）人: 沈欣欣;陳文翔;吳爵宏;孫銘寬;王羽淇;陳森露;余惟琳;徐麗道;林詩萍
• 申請（專利權）人: 財團法人工業技術研究院
• 主分類號: A61K35/16
• 分類號: A61K35/16;A61K38/38;A61K9/14;A61K47/34;A61P19/02;A61P19/04;A61K31/17;A61K31/704
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.一種粉體制劑，其中該粉體制劑實質上由120重量份至380重量份的生物可降解共聚物、15重量份至75重量份的尿素及100重量份的富含血小板血漿(platelet-rich plasma、PRP)所組成，其中該生物可降解共聚物符合下列公式(I)或(II)所示結構：

其中，A嵌段高分子系為親水性聚乙二醇聚合物(hydrophilic polyethylene glycolpolymer)；

B嵌段高分子系為疏水性聚酯聚合物(hydrophobic polyester polymer)；

BOX系為2,2’-雙(2-噁唑啉)(2,2’-bis(2-oxazoline))的雙官能基單體，用以交聯兩嵌段A-B或三嵌段B-A-B；以及

n系為整數，且n≥0。

2.如權利要求1所述的粉體制劑，其中A嵌段高分子包括聚乙二醇(polyethyleneglycol、PEG)、或甲氧基聚乙二醇(methoxy-poly(ethylene glycol)、mPEG)。

3.如權利要求1所述的粉體制劑，其中該B嵌段高分子包括聚(丙交酯-共聚-乙交酯)(poly(lactide-co-glycolide)、PLGA)、聚(丙酸-共聚-乳酸)(poly(propionic-co-lactic、PPLA)、聚(戊酸-共聚-乳酸)(poly(valeric-co-lactic)、PVLA)、或聚(己酸-共聚-乳酸)((poly(caproic-co-lactic)、PCLA)。

4.一種水凝膠組合物用于制備減緩退化性關節及修復肌腱斷裂的藥物的用途，其中該水凝膠組合物包含100重量份的治療劑以及120重量份至380重量份的生物可降解共聚物，其中該治療劑包含富含血小板血漿、多柔比星(doxorubicin)、轉化生長因子、牛血清白蛋白(bovine serum albumin)、或其組合，其中該生物可降解共聚物符合下列公式(I)或(II)所示結構：

其中，A嵌段高分子系為親水性聚乙二醇聚合物(hydrophilic polyethylene glycolpolymer)；

B嵌段高分子系為疏水性聚酯聚合物(hydrophobic polyester polymer)；

BOX系為2,2’-雙(2-噁唑啉)(2,2’-bis(2-oxazoline))的雙官能基單體，用以交聯兩嵌段A-B或三嵌段B-A-B

n系為整數，且n≥0。

5.如權利要求4所述的用途，其中A嵌段高分子包括聚乙二醇(polyethylene glycol、PEG)、或甲氧基聚乙二醇(methoxy-poly(ethylene glycol)、mPEG)。

6.如權利要求4所述的用途，其中該B嵌段高分子包括聚(丙交酯-共聚-乙交酯)(poly(lactide-co-glycolide)、PLGA)、聚(丙酸-共聚-乳酸)(poly(propionic-co-lactic、PPLA)、聚(戊酸-共聚-乳酸)(poly(valeric-co-lactic)、PVLA)、或聚(己酸-共聚-乳酸)((poly(caproic-co-lactic)、PCLA)。

7.如權利要求4所述的用途，其中該治療劑包含富含血小板血漿及多柔比星，其中富含血小板血漿與多柔比星的重量比為1:2。

8.如權利要求4所述的用途，其中該治療劑包含富含血小板血漿及轉化生長因子，其中富含血小板血漿與轉化生長因子的重量比為1:2。

9.如權利要求4所述的用途，其中該治療劑包含富含血小板血漿及牛血清白蛋白，其中富含血小板血漿與牛血清白蛋白的重量比為1:2。

10.如權利要求4所述的用途，更進一步搭配超聲波處理以釋放該治療劑。