[發明專利]氘代AZD9291化合物的新晶型及其用途

有效

• 申請號: 201811127660.0
• 申請日: 2018-09-27
• 公開（公告）號: CN110950847B
• 公開（公告）日: 2022-11-01
• 發明（設計）人: 吳豫生;耿陽;孟慶國;梁阿朋;牛成山
• 申請（專利權）人: 浙江同源康醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;A61P35/00;A61P11/00
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 徐迅;高一平

1.一種氘代AZD9291化合物的晶型A，其特征在于，氘代AZD9291化合物的結構式如式(Ⅰ)所示：

晶型A使用Cu-Kα射線測量得到的X射線粉末衍射在2θ角度(單位為°)為：5.9±0.2、7.4±0.2、11.3±0.2、11.9±0.2、12.5±0.2、13.5±0.2、15.1±0.2、16.3±0.2、18.5±0.2、20.5±0.2、21.8±0.2、22.4±0.2、24.7±0.2、25.2±0.2處具有衍射峰。

2.根據權利要求1所述的氘代AZD9291化合物的晶型A，其特征在于，晶型A使用Cu-Kα射線測量得到的X射線粉末衍射圖案基本如圖1所示。

3.根據權利要求1或2所述的氘代AZD9291化合物的晶型A，其特征在于，所述晶型A差示掃描量熱分析圖譜顯示在92～119℃處有吸熱峰。

4.權利要求1或2所述的氘代AZD9291化合物的晶型A在制備用于治療癌癥的藥物中的用途。

5.根據權利要求4所述的氘代AZD9291化合物的晶型A的用途，其中所述癌癥是非小細胞肺癌。

6.一種氘代AZD9291化合物的晶型C，其特征在于，氘代AZD9291化合物的結構式如式(Ⅰ)所示：

晶型C使用Cu-Kα射線測量得到的X射線粉末衍射在2θ角度(單位為°)為：8.8±0.2、9.2±0.2、9.6±0.2、10.4±0.2、16.0±0.2、16.7±0.2、17.6±0.2、18.5±0.2、20.5±0.2、20.9±0.2、23.2±0.2、26.0±0.2、26.6±0.2處具有衍射峰。

7.根據權利要求6所述的氘代AZD9291化合物的晶型C，其特征在于，晶型C使用Cu-Kα射線測量得到的X射線粉末衍射圖案基本如圖3所示。

8.根據權利要求6或7所述的氘代AZD9291化合物的晶型C，其特征在于，所述晶型C差示掃描量熱分析圖譜顯示在81～106℃處有吸熱峰。

9.權利要求6或7所述的氘代AZD9291化合物的晶型C在制備用于治療癌癥的藥物中的用途。

10.根據權利要求9所述的氘代AZD9291化合物的晶型C的用途，其中所述癌癥是非小細胞肺癌。