本發明屬于有機合成技術領域，公開了一種三氟乙酰基取代腙衍生物及其合成方法。所述三氟乙?；〈暄苌锞哂惺?I)所示的結構式，其合成方法為：在反應器中，加入重氮酸鹽、三氟甲基酮、堿和溶劑，在0～70℃下攪拌反應0.05～24h，反應結束后冷卻至室溫，加入水，有機溶劑萃取反應液，蒸除溶劑得粗產物，經柱層析提純得到三氟乙酰基取代腙衍生物。本發明的合成方法不使用催化劑，不需要配體，所用原料無毒、廉價易得；反應對官能團適應性好，對底物適應性廣，產物收率高；且操作簡單、安全，反應條件溫和，具有良好的工業應用前景。

技術領域

本發明屬于有機合成技術領域，具體涉及一種三氟乙酰基取代腙衍生物及其合成方法。

背景技術

鑒于氟原子的原子半徑很小而且又具有高的電負性，很難被極化。因此，向有機化合物分子中引入氟原子或者含氟基團通常會顯著改善化合物的化學性質、物理性質以及生物活性。據統計，市面上銷售的農藥或藥物分子中，30％以上的農藥或藥物分子至少含有一個氟原子或含氟基團。然而，存在于自然界的含氟天然產物種類卻十分有限。為了滿足人們生產與研究對有機含氟化合物數量和種類增長的迫切需要，發展高效合成有機含氟化合物的方法，一直是化學家們亟待解決的核心任務之一。

腙類化合物的在材料、醫藥領域的重要應用價值，其高效合成方法與應用研究一直受到人們廣泛的關注(Lazny,R.；Nodzewska,A.Chem.Rev.2010,110,1386.)。而三氟乙?；〈觐愌苌锏暮铣煞椒ㄑ芯咳暂^少，而且集中在N,N-二烷基取代三氟乙酰基腙類衍生物的合成(Kamitori,Y.；Hojo,M.；Masuda,R.；Fujitani,T.；Ohara,S.；Yokoyam,T.J.Org.Chem.1988,53,129.Kamitori,Y.；Hojo,M.；Msuda,R.；Yoshida,T.；Ohara,S.；Yamada,K.；Yoshikawa,N.J.Org.Chem.1988,53,519)及3-羰基取代三氟乙酰基腙類衍生物的合成(Burgart,V.V.；Fokin,A.S.；Kuzueva,O.G.；Chupakhin,O.N.；Saloutin,V.I.J.Fluorine Chem.1988,92,101.)。對于N,N-二烷基取代三氟乙?；觐愌苌?，由于沒有游離的N-H，該類化合物的后續轉化潛力被極大的抑制了；對于3-羰基取代三氟乙?；觐愌苌?，則必須使用高活性的三氟甲基取代1,3-二羰基化合物為反應原料，產物中會同時保留兩個羰基。但是，簡單N-芳基-三氟乙?；〈觐惢衔锛捌浜铣煞椒▍s一直未被報道，該類化合物及其合成技術研究仍是空白。因此，發展高效合成N-芳基-三氟乙?；〈觐惢衔锏暮铣煞椒壳叭允且粋€挑戰性的研究課題。

發明內容

針對以上現有技術存在的缺點和不足之處，本發明的首要目的在于提供一種三氟乙酰基取代腙衍生物。

本發明的另一目的在于提供上述三氟乙?；〈暄苌锏暮铣煞椒?。

本發明目的通過以下技術方案實現：

一種三氟乙酰基取代腙衍生物，具有式(I)所示的結構式：

式中，R¹為苯基、對溴苯基、間溴苯基、對氯苯基、間氯苯基、對氟苯基、間氟苯基、鄰氟苯基、對碘苯基、對甲苯基、對甲氧基苯基、對甲硫基苯基、對二甲氨基苯基、對氰基苯基、對三氟甲基苯基、間三氟甲基苯基、3-乙酰氨基苯基、4-嗎啉基苯基、對乙炔基苯基、對甲砜基苯基、對甲酸甲酯基苯基、對硝基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4-二氯苯基、2-萘基、3-(2-甲酸甲酯基)噻吩基、3-(5-甲酸甲酯基)吡啶基或3-喹啉基；R為苯基、對碘苯基、間碘苯基、對溴苯基、間溴苯基、鄰溴苯基、對氯苯基、間氯苯基、對氟苯基、間氟苯基、鄰氟苯基、對甲苯基、對甲氧基苯基、對甲酸甲酯基苯基、氫、甲基、乙基、異丙基、環己基或叔丁基。

上述三氟乙酰基取代腙衍生物的合成方法，包括如下步驟：