[發明專利]替普瑞酮及其衍生物作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用

在審

• 申請號: 201811090774.2
• 申請日: 2018-09-10
• 公開（公告）號: CN110882237A
• 公開（公告）日: 2020-03-17
• 發明（設計）人: 朱錫楨
• 申請（專利權）人: 廈門信力康生物技術有限公司
• 主分類號: A61K31/121
• 分類號: A61K31/121;A61K31/045;A61K31/16;A61K31/22;A61K31/232;A61K31/10;A61K31/27;A61P35/00
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1.結構式(I)所代表的化合物及其藥學上可接受的鹽作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，其中連接R的雙鍵的反式和順式異構體的比例是除3∶2以外的任意比例；

R選自于下面的四種基團：

其中，

X是C，或S；

Y是O，或NR⁶；

R¹是H，烷基，環烷基，烷氧基，或NR⁷R⁸；

R²是烷基，環烷基，芳香基，OH，NR⁷R⁸，或烷氧基；

R³是H，烷基，環烷基，芳香基，或烷氧基；

R⁴和R⁵分別是H，烷基，或烷氧基；R⁴和R⁵的末端可以連接而形成一個環狀化合物；

R⁶，R⁷，和R⁸分別為H，烷基，OH，或烷氧基。

2.根據權利要求1所述的替普瑞酮及其衍生物作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，其特征在于：結構式(I)中的R是基團(II)，其中X是C，Y是O，R¹是H，R²是甲基；在有效劑量的替普瑞酮混合物中，全反式(5E-GGA)和單順式替普瑞酮(5Z-GGA)的重量比例是除3∶2以外的任意比例。

3.根據權利要求2所述的替普瑞酮作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，其特征在于：在有效劑量的替普瑞酮混合物中，全反式(5E-GGA)和單順式替普瑞酮(5Z-GGA)的重量比例大于或等于95∶5，96∶4，97∶3，98∶2，99∶1，99.9∶0.1，或99.99∶0.01。

4.根據權利要求2所述的替普瑞酮作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，替普瑞酮是全反式替普瑞酮(1)，其特征在于：有效治療劑量的全反式替普瑞酮(5E-GGA)的純度大于或等于98％，而單順式替普瑞酮的含量可以忽略不計。

5.根據權利要求1所述的替普瑞酮及其衍生物作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，其特征在于：結構式(I)所代表的化合物作為藥物的有效成份，用于制備的藥物劑型包括(但不限于)：片劑，膠囊，粉劑，噴霧劑、膏劑，貼劑，口服液，注射液，或緩釋制劑等。

6.根據權利要求2所述的替普瑞酮作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，其特征在于：替普瑞酮作為藥物的有效成份，用于制備的藥物劑型包括(但不限于)：片劑，膠囊，粉劑，噴霧劑、膏劑，貼劑，口服液，注射液，或緩釋劑等。

7.根據權利要求3所述的替普瑞酮作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，其特征在于：替普瑞酮作為藥物的有效成份，用于制備的藥物劑型包括(但不限于)：片劑，膠囊，粉劑，噴霧劑、膏劑，貼劑，口服液，注射液，或緩釋劑等。

8.根據權利要求4所述的替普瑞酮作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，其特征在于：全反式替普瑞酮作為藥物的有效成份，用于制備的藥物劑型包括(但不限于)：片劑，膠囊，粉劑，噴霧劑、膏劑，貼劑，口服液，注射液，或緩釋劑等。

9.根據權利要求2所述的替普瑞酮作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，其特征在于：含有有效劑量的替普瑞酮的藥物，每日口服給藥1次，2次，或3次。

10.根據權利要求4所述的替普瑞酮作為制備預防和治療卵巢癌藥物的應用，其特征在于：含有有效劑量的全反式替普瑞酮的藥物，每日口服給藥1次，2次，或3次。