[發明專利]環勝肽、包含其的醫藥或化妝品組成物及其制備方法

有效

• 申請號: 201811090512.6
• 申請日: 2018-09-18
• 公開（公告）號: CN110229217B
• 公開（公告）日: 2022-04-05
• 發明（設計）人: 陳柏瑞
• 申請（專利權）人: 絲芙芮生醫科技有限公司
• 主分類號: C07K11/02
• 分類號: C07K11/02;C07K1/06;A61K38/12;A61P17/02;A61K8/64;A61Q19/08
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 任巖

一種下列式(I)或式(I’)所表示的環肽：其中，R₁和G’如說明書的定義。此外，也發明包含其的醫藥或化妝品組成物及其制備方法。

技術領域

本發明具體涉及一種環勝肽、包含其的醫藥或化妝品組成物及其制備方法。

背景技術

已經發現勝肽可廣泛應用于各種領域，例如局部或化妝品皮膚護理。在已知的勝肽中，發現具有精胺酸(R)-甘胺酸(G)-天門冬胺酸(D)模體(arginine(R)-glycine(G)-aspartate(D)motif)的勝肽作為細胞辨識中常見的組件。

已知含有RGD模體的勝肽可以結合于整合素(intergrin)RGD結合位，且可用于組織工程中涂布合成的支架以通過模擬體內條件來增加細胞的附著。

在用于制備含有RGD模體的勝肽的常規方法中，必須使用耦合劑來催化勝肽的合成。然而，耦合劑的使用量并不小，且耦合劑本身的成本很高。因此，勝肽的生產成本不低，且所獲得的勝肽并非全部可用。

因此，期望能提供一種含有RGD模體的新勝肽，以及制備所述勝肽的新方法，因此所獲得的勝肽可廣泛應用于各種領域。

發明內容

本發明的目的在于提供一種新的環勝肽及包含其的醫藥或化妝品組成物。

本發明的RGD-和RGD-環勝肽分別由下列式(I)和式(I’)所表示：

其中，R₁為X為O、S或N-R₂，其中，R₂為H、C_1-6的烷基、(CH₂CH₂O)_nH、-C(＝O)-C_1-10的烷基或C(＝O)(C₂H₄)₂C(＝O)O(C₂H₄O)_nH，其中n＝1～3；以及G’為H或OH。

本發明的醫藥或化妝品組成物包含：一賦形劑或金屬(II)硫酸鹽或氧金屬(II)硫酸鹽；以及上述本發明的環勝肽。在本發明的環勝肽及醫藥或化妝品組成物中，X優選為O、S或N-R₂，其中，R₂為H、C_1-6的烷基、-C(＝O)-C_4-10的烷基、(CH₂CH₂O)_nH或C(＝O)(C₂H₄)₂C(＝O)O(C₂H₄O)_nH，其中n＝1～3。在本發明的一示例性實施例中，X為O。

在本發明的一優選實施例中，本發明的環勝肽可由下列(I-1)或式(I’-1)所表示：

本發明的環勝肽包含精胺酸(R)、甘胺酸(G)及天門冬胺酸(D)的胺基酸，其結合于整合素的RGD結合位。當本發明的環勝肽結合于皮膚的整合素RGD結合位時，可以恢復真皮層(dermis)和表皮層(epidermis)之間的傳遞過程，且可刺激基底膜(basement membrane)的重要蛋白質的產生。因此，可以達到改善疤痕、傷口、發炎過程、老化和皺紋形成的目的。因此，本發明的環勝肽及醫藥或化妝品組成物可以應用于局部或化妝品皮膚護理組成物。

在本發明的醫藥或化妝品組成物的一實施例中，用于本發明的合適的賦形劑可以是任何用于本領域的賦形劑，例如黏合劑、乳化劑、防沾黏劑(anti-adhesiveagent)、分散劑和潤滑劑。