[發明專利]環勝肽、包含其的醫藥或化妝品組成物及其制備方法

有效

• 申請號: 201811090512.6
• 申請日: 2018-09-18
• 公開（公告）號: CN110229217B
• 公開（公告）日: 2022-04-05
• 發明（設計）人: 陳柏瑞
• 申請（專利權）人: 絲芙芮生醫科技有限公司
• 主分類號: C07K11/02
• 分類號: C07K11/02;C07K1/06;A61K38/12;A61P17/02;A61K8/64;A61Q19/08
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 任巖

1.一種環肽，其特征在于，

由下列式(I-1)或式(I’-1)所表示：

其中，G’為H或OH。

2.一種醫藥或化妝品組成物，其特征在于，包含：

一賦形劑或金屬(II)硫酸鹽或氧金屬(II)硫酸鹽；以及

一環肽，由下列式(I-1)或式(I’-1)所表示：

其中，G’為H或OH。

3.根據權利要求2所述的醫藥或化妝品組成物，其特征在于，所述金屬(II)硫酸鹽或氧金屬(II)硫酸鹽為Cu²⁺硫酸鹽或V(O)²⁺硫酸鹽。

4.一種制備環肽的方法，其特征在于，包含以下步驟：

(A)提供由下列式(II-1)或式(II’-1)及式(II-2)所表示的化合物：

R_c-NH-R₁-COOH(II-2)；

其中，R_a和R_b各自獨立為烷基、環烷基、芳基或雜芳基；R_c和R_d各自為一保護基團；

R₁為其中，A₁和A₂各自獨立為H、C_1-6的烷基或酯基，或A₁、A₂和與A₁及A₂連接的碳原子一起形成C_5-8的環烷基；X為O；以及

G為H或Ot-Bu；

(B)進行式(II-1)或式(II’-1)與式(II-2)的化合物之間的反應，以分別得到由下列式(II-3)或式(II’-3)所表示的化合物：

(C)進行式(II-3)或式(II’-3)分別與由下列式(II-4)或式(II’-4)所表示的化合物之間的反應，以分別得到由下列式(II-5)或式(II’-5)所表示的化合物：

R_d和R_e各自獨立為一保護基團；以及

(D)將式(II-5)或式(II’-5)與一式(III)的催化劑進行環化反應，以分別得到一由下列式(I-1)或式(I’-1)所表示的化合物：

M(O)_mL¹_yL²_z； (III)

其中，M為一金屬，包括IVB、VB、VIB和錒系族所組成的群組；

L¹和L²分別為一配位基；

m和y分別為大于或等于1的整數；

z為大于或等于0的整數；以及

G’為H或OH。

5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，L¹為包括Cl、OTf、OTs、NTf₂、鹵素、RC(O)CHC(O)R、OAc、OC(O)CF₃、OEt、O-iPr和丁基所組成的群組，其中，R為烷基。

6.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，L²為包括Cl、H₂O、CH₃OH、EtOH、THF、CH₃CN和聽組成的群組。

7.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，R_c和R_d為芴基甲氧基羰基；以及R_e為4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯磺?；?/p>

8.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，以所述式(III)的催化劑進行所述式(II-1)或所述式(II’-1)與所述式(II-2)的化合物之間的反應，或以所述式(III)的催化劑進行所述式(II-3)與所述式(II-4)或所述式(II’-3)與所述式(II’-4)的化合物之間的反應。