[發明專利]一種應用于JAK抑制劑類藥物雜環中間體的合成方法有效
| 申請號： | 201811083531.6 | 申請日： | 2018-09-17 |
| 公開（公告）號： | CN110903254B | 公開（公告）日： | 2022-11-25 |
| 發明（設計）人： | 李丕旭;王鵬;魏強;程文;鄭慶源 | 申請（專利權）人： | 蘇州鵬旭醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D241/20 | 分類號： | C07D241/20;C07D487/14;C07D487/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 215200 江蘇省蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 應用于 jak 抑制劑 類藥物 環中 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備式III化合物的合成方法，所述方法包括如下步驟：
(1)由化合物I與2-甲基-3-丁炔-2-醇經過渡金屬催化劑催化的偶聯反應制備化合物II，
(2)由化合物II在堿性條件下脫除丙酮并關環制備化合物III，
其中R1為溴；R2為氫；X為溴。
2.如權利要求1所述金屬催化劑，為鈀催化劑和銅催化劑。
3.如權利要求1所述堿性條件，為氫氧化鈉、氫氧化鉀、叔丁醇鉀或氫化鈉。
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