[發(fā)明專(zhuān)利]Cys及其衍生物和聚酯聚合物形成的pH/還原雙敏感載體材料及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811080922.2
• 申請(qǐng)日: 2018-09-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109232875B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-06-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳鈞;康洋;張?chǎng)斡?/a>
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中山大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C08G63/91
• 分類(lèi)號(hào): C08G63/91;A61K9/51;A61K45/00;A61K31/519;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 廣州粵高專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛(wèi)

1.一種具有pH/還原雙敏感的聚合物Cys-PCL，其特征在于，所述聚合物Cys-PCL是基于Cys與PCL形成的聚合物，其結(jié)構(gòu)式如下式（I）所示：

，

其中，n=5～10000；所述Cys為L(zhǎng)-胱氨酸二甲酯二鹽酸鹽，所述PCL為聚己內(nèi)酯。

2.一種具有pH/還原雙敏感的聚合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1. 將兩端含有羥基的聚酯聚合物通過(guò)酯化反應(yīng)進(jìn)行醛基化，得到醛基化的聚酯聚合物；

S2. 將醛基化的聚酯聚合物與含二硫鍵的胱氨酸酯或其衍生物通過(guò)席夫堿反應(yīng)接枝，即可得到所述具有pH/還原雙重響應(yīng)的聚合物；

所述聚酯聚合物為聚己內(nèi)酯。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述胱氨酸酯選自L-胱氨酸二甲酯二鹽酸鹽、L-胱氨酸乙酯二鹽酸鹽或L-胱氨酸卞酯二鹽酸鹽中的任一種。

4.權(quán)利要求1所述聚合物Cys-PCL或權(quán)利要求2～3任一所述方法制得的聚合物在制備藥物輸送載體方面的應(yīng)用。

5.一種刺激響應(yīng)型藥物輸送載體，其特征在于，是將權(quán)利要求1所述聚合物Cys-PCL或權(quán)利要求2～3任一所述方法制得的聚合物制備成納米顆粒，即可得到所述刺激響應(yīng)型藥物輸送載體。

6.一種具有pH/還原雙響應(yīng)的納米遞藥體系，其特征在于，包括權(quán)利要求1所述的聚合物或權(quán)利要求2～3任一所述方法制得的聚合物、以及所載藥物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的納米遞藥體系，其特征在于，所載藥物包括親水性藥物、疏水性藥物。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的納米遞藥體系，其特征在于，所述聚合物與所載藥物的質(zhì)量比為5～20:1～2。

9.權(quán)利要求1所述的聚合物Cys-PCL或權(quán)利要求5所述的刺激響應(yīng)型藥物輸送載體或權(quán)利要求6～8任一所述的納米遞藥體系在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。