[發(fā)明專利]嗎啡調(diào)配物、包含所述嗎啡調(diào)配物的試劑盒和其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811072429.6
• 申請日: 2014-03-14
• 公開（公告）號: CN109125254A
• 公開（公告）日: 2019-01-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 阿萊納·屈內(nèi);迪迪埃·瓦羅;波利娜·羅曼
• 申請（專利權(quán)）人: 費(fèi)森尤斯卡比德國有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/485;A61K47/02;A61K47/12;A61K45/00;A61P25/04
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 譚瑋

1.一種可注射醫(yī)藥調(diào)配物，其每mL包含：

(a)約2mg到約10mg硫酸嗎啡或其水合物；

(b)等滲劑，所述等滲劑選自氯化鈉、氯化鈣、氯化鉀、碳酸氫鈉、乳酸鈉、林格氏溶液、右旋糖、乳糖、甘露醇、葡萄糖、甘油、葡聚糖、羅莫索R、鹽水、哈特曼氏溶液和其混合物和組合；

(c)緩沖系統(tǒng)，其包含緩沖劑，其量提供約0.4到約1.3的硫酸嗎啡對所述緩沖劑的摩爾比并且其量足以為所述調(diào)配物提供約5的pH值和所述緩沖劑的共軛堿；

(d)依地酸二鈉或其水合物；

(e)氯化鈣或其水合物；和

(f)注射用水。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的調(diào)配物，其包含

(a)約4mg到10mg硫酸嗎啡或其水合物；和

(c)緩沖劑，其量提供約0.4到0.8的硫酸嗎啡對所述緩沖劑的摩爾比并且其量足以為所述調(diào)配物提供約5的pH值。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的調(diào)配物，其中所述緩沖劑具有抗氧化性。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的調(diào)配物，其中所述緩沖系統(tǒng)包含檸檬酸單水合物和檸檬酸鈉二水合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的調(diào)配物，其中所述調(diào)配物在80℃下穩(wěn)定至少14天。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的調(diào)配物，其中所述調(diào)配物在40℃和75％的相對濕度下穩(wěn)定至少3個月。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的調(diào)配物，其中所述調(diào)配物在25℃和60％的相對濕度下穩(wěn)定至少12個月。

8.一種醫(yī)藥調(diào)配物，其每mL包含：

(a)約2mg到約10mg硫酸嗎啡五水合物；

(b)約7mg到約9mg氯化鈉；

(c)約2mg到約4mg檸檬酸鈉二水合物；

(d)約0.7mg到約1.2mg檸檬酸單水合物；

(e)約0.1mg到約0.15mg依地酸二鈉二水合物；

(f)約0.04mg到約0.06mg氯化鈣二水合物；和

(g)注射用水。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的調(diào)配物，其中所述調(diào)配物包含

(a)約2mg硫酸嗎啡五水合物；

(b)約8.4mg氯化鈉；

(c)約2.3mg檸檬酸鈉二水合物；

(d)約0.74mg檸檬酸單水合物；

(e)約0.111mg依地酸二鈉二水合物；

(f)約0.053mg氯化鈣二水合物；和

(g)注射用水。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的調(diào)配物，其中所述調(diào)配物包含

(a)約4mg硫酸嗎啡五水合物；

(b)約8.4mg氯化鈉；

(c)約2.3mg檸檬酸鈉二水合物；

(d)約0.74mg檸檬酸單水合物；

(e)約0.111mg依地酸二鈉二水合物；

(f)約0.053mg氯化鈣二水合物；和

(g)注射用水。

11.根據(jù)權(quán)利要求8所述的調(diào)配物，其中所述調(diào)配物包含

(a)約5mg硫酸嗎啡五水合物；

(b)約7.5mg氯化鈉；

(c)約3.45mg檸檬酸鈉二水合物；

(d)約1.11mg檸檬酸單水合物；

(e)約0.111mg依地酸二鈉二水合物；

(f)約0.053mg氯化鈣二水合物；和

(g)注射用水。