[發明專利]咖啡因作為酪氨酸酶抑制劑的用途

在審

• 申請號: 201811068247.1
• 申請日: 2018-09-13
• 公開（公告）號: CN109288844A
• 公開（公告）日: 2019-02-01
• 發明（設計）人: 杜希萍;孫旭;楊遠帆;倪輝;姜澤東;黃高凌;李利君;朱艷冰;肖安風;楊秋明;陳艷紅;伍菱;胡陽
• 申請（專利權）人: 集美大學
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61P17/00;A61P17/18;A61Q19/00;A61Q19/02;A23L33/105
• 代理公司: 廈門創象知識產權代理有限公司 35232
• 代理人: 尤懷成

本發明公開了咖啡因作為酪氨酸酶抑制劑的用途，所述用途是以咖啡因作為活性成分之一或唯一活性成分用于制備酪氨酸酶抑制劑；用于制備皮膚美白或/和祛斑的化妝品；用于制備抑制黑色素生成的藥物或/和保健食品。本發明通過在研究咖啡因的生物活性中，發現咖啡因對酪氨酸酶具有明顯的抑制作用，而酪氨酸酶是黑色素生成過程中的重要限速酶，通過抑制該酶活性可有效減少黑色素的累積，最終實現美白、祛斑效果。

技術領域

本發明涉及咖啡因應用技術領域，具體涉及咖啡因在日化領域的新用途。

背景技術

酪氨酸酶又稱多酚氧化酶，是一種結構復雜的含多亞基含銅氧化還原酶，廣泛存在于微生物、動植物和人體中。酪氨酸酶具有多種生物學功能，近年來國內外廣泛關注其在醫藥、美容、食品和環保等領域的應用。酪氨酸酶是黑色素合成過程中的關鍵酶，是導致新鮮果蔬、飲料產生褐變，降低其儲藏價值、營養價值的原因之一。目前，酪氨酸酶抑制劑的研究已經取得較大進展，而且酪氨酸酶抑制劑在美容保健和食品保鮮等方面有了廣泛應用。但是，由于受限于有效性、安全性以及成本等因素，只有少部分抑制劑被用于商業上。因此，尋找綠色安全、來源豐富、高效價廉的酪氨酸酶抑制劑是目前的迫切需求，同時也是食品、化妝品等領域的研究熱點。

咖啡因是一類黃嘌呤生物堿化合物。咖啡因具有興奮心臟、骨骼肌和中樞神經系統，抗氧化，舒張血管、松弛平滑肌等生理作用，普遍存在于茶葉、咖啡、可可等各種食品當中。近年來，咖啡因制品在食品工業中得到了日益廣泛的應用。但關于咖啡因作為美白產品的開發利用還沒有相關文獻報道。

發明內容

本發明旨在至少在一定程度上解決上述技術中的技術問題之一，即提供咖啡因在美白化妝品中的新用途，以充分發揮咖啡因在日化領域中的價值。

為此，本發明的一個目的在于提出咖啡因作為酪氨酸酶抑制劑的用途。

為達到上述目的，本發明第一方面實施例提出了咖啡因作為酪氨酸酶抑制劑的用途，其以咖啡因作為活性成分之一或唯一活性成分用于制備酪氨酸酶抑制劑。

根據本發明的咖啡因，在研究其生物活性過程中，發現咖啡因對酪氨酸酶具有明顯的抑制作用，而酪氨酸酶是黑色素生成過程中的重要限速酶，通過抑制該酶活性可有效減少黑色素的累積，最終實現美白、祛斑效果。

另外，根據本發明上述實施例提出的咖啡因作為酪氨酸酶抑制劑的用途，還可以具有如下附加的技術特征：

根據本發明實施例，所述咖啡因對酪氨酸酶具有抑制作用。

根據本發明實施例，所述咖啡因是從茶花粉中分離純化而制得的。

根據本發明實施例，所述咖啡因分離純化包括以下步驟：

S1、提取：取茶花粉，加入乙醇，于水浴中浸提，共提取3次，抽濾，合并濾液，并減壓濃縮成浸膏，得粗提物；

S2、萃取：粗提物加入蒸餾水，攪拌溶解，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，均萃取3次，而后將它們分別減壓濃縮，得石油醚相、乙酸乙酯相及正丁醇相；

S3、大孔吸附樹脂層析：取乙酸乙酯相，加入蒸餾水復溶，振蕩離心12min，取上清液加入大孔樹脂中，大孔樹脂置于搖床中吸附16h，將吸附后的大孔樹脂裝柱，使用不同濃度的乙醇水溶液進行洗脫，洗脫體積均為5個柱體積，收集各洗脫組分，獲得大孔樹脂乙醇洗脫相；

S4、酸解：取大孔樹脂乙醇洗脫相，加入無水乙醇，而后再加入等體積4M的鹽酸，于90℃水浴中酸水解90min，將酸解液減壓蒸干，獲得大孔樹脂乙醇洗脫相酸解物；