[發(fā)明專利]具有腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)活性的ocotillol型皂苷元衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811065082.2 | 申請日： | 2018-09-12 |
| 公開（公告）號： | CN109021058B | 公開（公告）日： | 2021-12-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 楊剛強;王洪波;田京偉;任倩文;房效娟;唐晗晗;郭夢琦 | 申請（專利權(quán)）人： | 煙臺大學(xué) |
| 主分類號： | C07J41/00 | 分類號： | C07J41/00;C07J43/00;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 264005 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 具有 腫瘤 耐藥 逆轉(zhuǎn) 活性 ocotillol 皂苷 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種ocotillol型皂苷元衍生物及其醫(yī)學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述ocotillol型皂苷元衍生物選自如下化合物：
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–N–(4–Boc–氨基丁酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–N–(6–Boc–氨基己酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–N–(8–Boc–氨基辛酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–N–(8–氨基辛酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–苯甲酰氨基達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–(4–Boc–氨基苯甲酰氨基)達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–(2–羥基苯甲酰氨基)達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24S)–環(huán)氧–3β–N–(2–Boc–氨基乙酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24S)–環(huán)氧–3β–N–(4–Boc–氨基丁酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24S)–環(huán)氧–3β–N–(6–Boc–氨基己酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24S)–環(huán)氧–3β–N–(8–Boc–氨基辛酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24S)–環(huán)氧–3β–(2–羥基苯甲酰氨基)達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–N–(N'–Boc–脯氨酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–脯氨酰氨基達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–N–(N'–Boc–賴氨酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–N–(N'–Boc–天冬氨酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–N–(N'–Boc–酪氨酰基)–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24R)–環(huán)氧–3β–N–{2–[2–(2–Fmoc–氨基乙氧基)乙氧基]乙酰基}–達瑪烷-12β,25–二醇；
(20S,24S)–環(huán)氧–3β–N–{2–[2–(2–Fmoc–氨基乙氧基)乙氧基]乙酰基}–達瑪烷-12β,25–二醇。
2.權(quán)利要求1所述ocotillol型皂苷元衍生物及其醫(yī)學(xué)上可接受的鹽制備與紫杉醇合用的腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑的應(yīng)用。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述ocotillol型皂苷元衍生物及其醫(yī)學(xué)上可接受的鹽制備腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑的應(yīng)用，其特征在于，
有效量的所述ocotillol型皂苷元衍生物及其醫(yī)學(xué)上可接受的鹽和與臨床抗腫瘤藥物紫杉醇合用。
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