[發明專利]一種乙酰保護的半乳糖類似物及其制備方法

在審

• 申請號: 201811049389.3
• 申請日: 2018-09-10
• 公開（公告）號: CN109232691A
• 公開（公告）日: 2019-01-18
• 發明（設計）人: 孫朋輝;胡孔珍;黃順;韓彥江;王猛;王全師;吳湖炳;譚建兒;王麗娟
• 申請（專利權）人: 南方醫科大學南方醫院
• 主分類號: C07H19/056
• 分類號: C07H19/056;C07H1/00;A61K51/04
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝

1.一種乙酰保護的半乳糖類似物，其特征在于：結構式為：

2.權利要求1所述的乙酰保護的半乳糖類似物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

1)將分散在溶劑中，再加入4A分子篩，混合均勻，再加入疊氮化三甲基硅烷和四氯化錫，常溫反應6～10h，抽濾除去4A分子篩，再對濾液進行柱層析分離，得到

2)將分散在溶劑中，再加入4-戊炔-1-醇、硫酸銅和抗壞血酸鈉，常溫反應10～15h，對反應液進行萃取，再對萃取物進行除水和柱層析分離，得到

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟1)所述疊氮化三甲基硅烷、四氯化錫的摩爾比為1：(1.2～1.4)：(1.6～1.8)。

4.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于：步驟2)所述4-戊炔-1-醇、硫酸銅、抗壞血酸鈉的摩爾比為1：(2.0～2.2)：(1.0～1.2)：(2.0～2.2)。

5.權利要求1所述的乙酰保護的半乳糖類似物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

1)將加入到溴化氫乙酸溶液中，常溫反應1～2h，得到

2)將分散在溶劑中，再加入疊氮化鈉和四丁基硫酸氫銨，常溫反應6～10h，再對反應液進行柱層析分離，得到

3)將分散在溶劑中，再加入4-戊炔-1-醇、硫酸銅和抗壞血酸鈉，常溫反應10～15h，對反應液進行萃取，再對萃取物進行除水和柱層析分離，得到

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：步驟1)所述溴化氫的摩爾比為1：(2～4)。

7.根據權利要求5或6所述的制備方法，其特征在于：步驟2)所述疊氮化鈉、四丁基硫酸氫銨的摩爾比為1：(2.0～2.2)：(0.1～0.2)。

8.根據權利要求5或6所述的制備方法，其特征在于：步驟3)所述4-戊炔-1-醇、硫酸銅、抗壞血酸鈉的摩爾比為1：(2.0～2.2)：(1.0～1.2)：(2.0～2.2)。

9.權利要求1所述的乙酰保護的半乳糖類似物在制備靶向ASGPR的正電子顯像劑中的應用。