[發明專利]一種靶向ASGPR的正電子顯像劑及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201811049314.5 | 申請日： | 2018-09-10 |
| 公開（公告）號： | CN109369755B | 公開（公告）日： | 2022-03-04 |
| 發明（設計）人： | 孫朋輝;胡孔珍;黃順;韓彥江;王猛;王全師;吳湖炳;譚建兒;王麗娟 | 申請（專利權）人： | 南方醫科大學南方醫院 |
| 主分類號： | C07H19/056 | 分類號： | C07H19/056;C07H1/00;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人： | 胡輝 |
| 地址： | 510515 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 靶向 asgpr 正電子 顯像 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種靶向ASGPR的正電子顯像劑，其特征在于：其結構式為：
2.權利要求1所述的靶向ASGPR的正電子顯像劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
1)將4-戊炔-1-醇分散在溶劑中，再加入三乙胺、4-二甲氨基吡啶和對甲苯磺酰氯，充分反應，對反應液進行萃取，再對萃取物進行除水、減壓蒸餾和柱層析分離，得到
2)將分散在溶劑中，再加入18F離子，充分反應，得到
3)將分散在溶劑中，再加入4A分子篩，混合均勻，再加入疊氮化三甲基硅烷和四氯化錫，充分反應，抽濾除去4A分子篩，再對濾液進行除水、減壓蒸餾和柱層析分離，得到
4)將分散在溶劑中，再加入甲醇鈉，充分反應，調節反應液的pH值至6～7，過濾、干燥，得到
5)將分散在溶劑中，再加入硫酸銅和抗壞血酸鈉，充分反應，除去溶劑，對產物進行水洗，得到靶向ASGPR的正電子顯像劑。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟1)所述4-戊炔-1-醇、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、對甲苯磺酰氯的摩爾比為1:3～7:0.04～0.09:1.2～1.8。
4.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于：步驟1)所述反應在常溫下進行，反應時間為12～16h。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟2)所述反應在85～90℃下進行，反應時間為10～15min。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟3)所述疊氮化三甲基硅烷、四氯化錫的摩爾比為1:1.2～2.4:1.6～3.2。
7.根據權利要求2或6所述的制備方法，其特征在于：步驟3)所述反應在常溫下進行，反應時間為6～10h；步驟4)所述反應在常溫下進行，反應時間為2～5h。
8.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟4)所述甲醇鈉的摩爾比為1:0.3～0.5。
9.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟5)反應在40～50℃下進行，反應時間為20～30min。
10.權利要求1所述的靶向ASGPR的正電子顯像劑在制備腫瘤PET顯像劑中的應用。
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